郑女士听到的传闻是否真实?这"带刺"的抗菌"明星",能不能继续用呢?如果能用,又如何拔掉附着其上的"刺"呢?跨越四代,叫好又叫座南京军区福州总医院眼科中心主任、主任医师陈梅珠介绍,左氧氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,常用于治疗呼吸道及泌尿生殖系统感染.氟喹诺酮类和喹诺酮类,是一类的药物,前者只是在药物的分子结构上均有氟原子,增加了其抗菌谱和抗菌力.喹诺酮类是一类较新的合成抗菌药,抗菌谱广,活性强,组织渗透性好,不易产生耐药性,对静止期和生长繁殖期细菌均有明显作用.它以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶,妨碍DNA回旋酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,达到抗菌效果.该类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性,是理想的抗菌药.
目的：探讨抗生素及合成抗菌药物的滥用现状及危害。方法：收治感染性疾病患者100例，回顾性分析其临床资料。结果：抗生素及合成抗菌药物的滥用主要体现在对其作用机制不了解、频繁换药、联合使用等，不仅会导致二重感染，浪费医药资源，而且会对人体器官造成损害。结论：抗生素及合成抗菌药物的滥用会产生严重的危害，应采取科学、有效的对策实现对药物的合理应用。
盐酸左氧氟沙星注射液所属类别为合成抗菌药,淡黄绿色澄清液体,抑制细菌DNA转酶,阻碍蛋白质合成,从而达到杀菌作用;能破坏细菌的细胞壁,使细胞内容物漏出,致细菌死亡.本品适用于敏感细菌引起的下列感染:①性传播疾病:衣原体、支原体、淋球菌、细菌等引起的性病.
抗菌药物主要是指抗生素和合成抗菌药.抗菌药物能干扰病原微生物细胞壁的合成,损伤菌体的细胞膜,影响菌体的蛋白质合成及核酸合成.世界卫生组织曾建议,医疗机构抗生素使用率不得高于30%.但来自卫生部公布的数据显示,我国住院患者抗菌药物的使用率高达68.9%.近日,卫生部相关负责人给出"我国平均每年每人"挂8瓶水的"吊瓶大国"警示,以抗生素为代表的抗菌药物滥用问题再度引发关注.对于细菌感染,为获得理想的疗效必须采用最佳用药方案,获得最好的抗菌特性.
概述喹诺酮类抗菌药是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药,它们都具有吡啶酮酸的共同结构,通过抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ而产生抗菌作用.这种作用一般对细菌的选择性高,对人相对安全.
抗生素是临床治疗疾病的有力武器,广泛应用于医院收治的各种感染性疾病.目前临床使用的抗生素主要包括以下几大类:青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、林可霉素类等.合成抗菌药有:喹诺酮类、磺胺类、呋喃类、硝咪唑类等.另有抗结核药、抗麻风药、抗真菌药、抗病毒药等[1].由于抗生素的种类较多用量较大,我国对抗生素的合理使用还没有制定统一的原则,因此临床使用抗生素存在一定的随意性,这可能是造成抗生素ADR报告较多的原因之一.为了解我院抗生素药物不良反应的发生情况,我们对1年间收集ADR报告中抗生素ADR进行研究分析,以期为我院合理使用抗生素提供参考.
雷奈佐利(1inezolid,商品名Zyvox)是由美国Pharmacia &Upiohn公司研制生产的新型唑烷酮类合成抗菌药,美国FDA于2000年4月18日批准该药上市.本品为美国40年来第一个被批准用于治疗甲氧西林耐药金葡球菌感染的药物.分子式C16H20FN304,相对分子质量337.35,CAS号为165800-03-3.本品为白色晶体,熔点181.5～182.5℃[1].其化学结构式如下.
Bartlett给抗生素相关性腹泻(antibiotic-associated diarrhea)的定义为:伴随着抗生素的使用而发生的无法用其他原因解释的腹泻[1].但由于大量化学合成抗菌药的问世,此定义已不能涵盖全部药物,故专家们认为改为抗菌药相关性腹泻(antibacterial-associated diarrhea,AAD)更为符合实际,可理解为"由于抗菌药的不合理使用破坏了人体正常肠道微生态平衡,导致致病微生物过度繁殖而引起的腹泻";它是抗菌药最常见的不良反应之.国外文献报道住院患者AAD的发生率为10%～29%[2～6],主要因所用抗菌药的不同而不同,如氨苄西林的发生率为5%～10%,阿莫西林-克拉维酸的发生率为10%～25%,头孢克肟为15%～20%,其它头孢菌素类、氟喹诺酮类、阿奇霉素、克拉霉素、红霉素和四环素为2%～5%[1].此病症已成为当今发达国家医院感染的突出问题[7～9].
近年来临床中发生的药物不良反应日渐增多，在杂志上报道也多见，足以反映出药物不良反应发生给病人带来严重的危害。笔者查阅了近几年常见杂志，其中药物过敏性休克报道颇多，现予以归纳，分析如下。1 一般资料1.1 致过敏性休克的注射药物：(1)抗生素类：青霉素、硫酸链霉素、庆大霉素、氯霉素、头孢唑啉钠、头孢噻肟钠、林可霉素、阿米卡星、磷霉素、白霉素、苯唑西林钠、盐酸大观霉素、小诺霉素、红霉素，用青霉素皮试阴性者，改用氨苄青霉素或头孢唑啉钠。(2)合成抗菌药：环丙沙星。(3)抗肿瘤药：威猛。(4)解毒药：10%美兰(亚甲兰)。(5)造影剂：泛影葡胺。(6)中药类：脉络宁、正清风痛定(主要成分青藤碱)、穿琥宁(主要成分穿心莲内酯)、刺五加、清开灵。(7)抗病毒药：三氮唑核苷酸(病毒唑)。(8)抗组胺药：苯海拉明。(9)血浆代用品：低分子右旋糖酐。(10)生化药：脑活素、蝮蛇抗栓酶。(11)其它：ATP+维生素B6、庆大霉素+柴胡、维生素B1+维生素B12、右旋糖酐40+复方丹参。
由于药品名称众多,买药时可能会因一药多名而产生麻烦,这时通用名就显得尤为重要,但现实中通用名真的通用吗?氧氟沙星是合成抗菌药--喹诺酮类第三代一个药物的通用名,应该说持有相应医院医师的处方都可以取到相应的药品,但令人意想不到的是,在某些医院的药房,你可能取不到氧氟沙星,因为你处方中写的不是该药的商品名福兴必妥(氧氟沙星的商品名之一),类似的情况还有很多.
喹诺酮类抗菌药是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药,它们都有吡啶酮的共同结构,通过抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶IV,阻断DNA的复制而产生抗菌作用.这种作用一般对细菌的选择性高,对人体安全性大.
(一)概述喹诺酮类(Quinolones)抗菌药是指吡啶酮酸(Pyridonecarboxylicacid)并联苯、吡啶或嘧啶环等芳香环组成的化合物,通过选择性地抑制细菌DNA促旋酶与拓扑异构酶Ⅳ而出现抗菌作用,是对人类相对安全的一类合成抗菌药.(见图1)
喹诺酮类又称吡啶酮酸类,属于化学合成抗菌药.本类药物按其发明先后、结构及抗菌谱的不同,分为一、二、三、四代.1962年合成第一代喹诺酮类药物,以荼啶酸(nalidixic acid)为代表,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌等少数革兰阴性杆菌有效,口服吸收差,副作用多,仅用于敏感菌所致的尿路感染.
合理选用抗菌药(包括抗生素和合成抗菌药)不仅能有效控制感染性疾病,而且可减少不良反应,延缓细菌耐药性的产生.在感染性疾病的治疗中,合理选用抗菌药是个非常重要而又复杂的问题.它涉及被感染的机体、抗菌药和致病菌三者间的相互作用关系.
在众多的抗生素中,氟喹诺酮(fluorquinlone,FQNS)类抗菌药是近20年来发展最快、临床应用最广的新型化学合成抗菌药.由于该类药物的化学结构、作用机制均不同于其它抗菌药.因此,该类药物具有抗菌谱广,抗菌作用强,组织内和细胞内药物浓度高,血半衰期长,使用方便,患者耐受性好及价格相对低等特点,现已成为医药工业开发研究的热点.国内临床界,在不到10年的时间内发表了800多篇有关FQNS类抗菌药物的论文及报道.
加替沙星(gatifloxacin)是第四代氟喹诺酮类合成抗菌药,其组织分布广泛,在深部组织及痰液中有较高浓度,主要以原形药经肾脏排泄,消除半衰期7～14 h,对革兰阳性细菌、衣原体、支原体、分枝杆菌和厌氧菌等都有强大的杀菌作用,临床广泛用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、胃肠道和耳鼻喉等部位的感染.
喹诺酮类抗菌药物是人工化学合成抗菌药,自1962年合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸以来,该类药物发展迅速,至今已有许多新品种应用于临床.喹诺酮类抗菌药常用于治疗肺部感染、尿路感染、肠道感染、皮肤软组织感染、腹腔和骨关节等感染[1].
1 引言喹诺酮类抗菌药是合成抗菌药,目前广泛用于治疗尿路感染、呼吸道感染、腹腔感染等感染性疾病.据报道,喹诺酮类抗菌药的销售额仅次于β-内酰胺类抗生素,在抗菌药物的销售额中占第2位.
药物治疗的成败,不仅取决于正确选择药物,而且有赖于合理的用药方法.有时你去医院就诊,会听到医生这样的叮嘱:这种药物第一次服用的剂量,应该是以后每次的两倍……不少人心里纳闷,为什么要"首剂加倍"?是不是加倍效果才好?药学专家表示,首剂加倍应有所选择,有的药合适,有的药不合适.以磺胺类合成抗菌药复方新诺明为例,如首次服用时剂量加倍,6小时即可达有效浓度,能快速杀灭病菌.如第一次服用时剂量不变,则需12个小时才达有效浓度,病菌,可能在这段时间迅速增多,加重病情.
青霉素钠对G+菌有强大的杀菌作用,缺点是容易产生细菌耐药性及过敏反应.氟罗沙星属于喹诺酮类合成抗菌药,具广谱高效,组织分布广,半衰期长等特点,且和第三代头孢菌素具有相似的抗菌效果,对其他抗生素耐药的细菌也具有良好的抗菌作用,可以弥补青霉素钠的不足.本文研究了青霉素钠联合氟罗沙星用药方案,以提高疗效缩短疗程,降低复发.
喹诺酮类(QNS)药物为化学合成抗菌药.自1962年美国发现的第一个喹诺酮药物萘啶酸以来,许多学者致力于研究开发此类药物,特别是近年来取得了快速发展.本文对喹诺酮类药物的研究进展和合理应用做一简单介绍.
喹诺酮类,称吡酮酸或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药.自60年代初喹诺酮类药物第一个产品萘啶酸(nalidixic acid)问世以来,近40年的发展,喹诺酮类药物已成为临床最广泛应用的抗感染治疗药物之一[1].由于喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性等特点,并且具有价格低等方面的优势,使得其临床应用迅速普及,作为对全身感染有效的广谱抗菌药物,其具有与内酰胺类抗生素相匹敌的重要地位,已成为当今世界上争相开发生产和应用的重点药物.
目的：研究影响喹诺酮类药物不良反应的因素，以期减少药物不良反应。方法：收集宿州市2013年喹诺酮类合成抗菌药物不良反应报表进行汇总分析。结果：748例喹诺酮类药物不良反应报表以左氧氟沙星引起的不良反应最多（68.14%）。不良反应涉及器官或系统最主要表现在胃肠系统（42.80%）、皮肤（30.64%）、中枢及外周神经系统（5.73%）。结论：应加强喹诺酮类药物的临床监测，提高合理用药的安全性。
喹诺酮类抗菌药物是近年来得到迅速发展的化学合成抗菌药.自1962年发现萘啶酸以来,一系列喹诺酮类药物相继上市,发展至今已开发出第三、第四代药物,这类药物具有抗菌作用强、抗菌谱广、给药方便、结构简单等优势.然而随着近年来此类药物大量应用,对此类药物的不良反应较前报道也在逐渐增加,给患者造成不良影响.
外膜渗透性降低及主动外排作用是细菌对多种抗生素耐药的重要机制,大肠埃希菌的细胞外膜上存在多种通道蛋白(主要是OmpF和OmpC),其丢失导致药物的内渗减少,从而产生耐药;而大肠埃希菌的主动外排机制是由多种外排蛋白系统介导的,与常用抗生素、合成抗菌药、染料、去污剂及金属离子的多重耐受密切相关,且外排系统具有能量依赖性、底物广泛性、系统多样性及功能复杂性的特点.本文综述了该菌的外膜低渗和主动泵出系统在耐药过程中的作用和表达的调控.
喹诺酮类抗菌药是化学合成抗菌药中发展最为迅速的一类,与其他所有抗菌药相仿,其临床适应证涉及临床各科,在治疗各类感染取得良好疗效的同时,也出现了某些病原菌对该类药物耐药性上升的现象.临床无指征的不合理使用是病原菌耐药性增长的重要原因之一.
喹诺酮类药物是一类由萘啶酸发展起来的合成抗菌药,其中氟喹诺酮类药物于20世纪80年代起陆续上市,属于第三代喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、抗菌活性高、组织穿透性强等特点且可单药使用,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均显示有良好的抗菌活性,广泛应用于临床各种感染性疾病的治疗.
肝脏是药物代谢、转化的主要脏器,又是机体代谢、免疫的重要器官,与药物关系密切,随着药物的广泛应用、新药的不断涌现和联合用药的增多,药源性肝损害(drug-induced liver disease,DILD)已成为国内外常见且较严重的药源性疾病,也被视为对人类滥用资源一味追求进步文明的惩罚.
喹诺酮类,又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类合成抗菌药,它们以细菌DNA为靶,妨碍DNA回旋酶,造成染色体的不可逆损害,使细菌细胞不再分裂.该类药物疗效可靠,发展迅速,但随着临床使用的广泛,其不良反应的报道也日益增多.喹诺酮类药物主要不良反应有:胃肠道反应、中枢反应、诱发癫痫、影响软骨发育、产生结晶尿以及大剂量或长期应用易至肝损害.本文根据近几年国内文献报道对喹诺酮类药物不良反应进行统计分析.
喹诺酮类药物属化学合成抗菌药,由于该类药物中均具有喹诺酮的基本结构,故因此而得名.该类药物临床应用广泛,至今已发展到第四代.临床可用于治疗严重感染及反复发作的慢性感染,特别是泌尿系统感染、下呼吸道感染、消化系统感染等.
