目的研究含N-乙基-2-甲基-5-硝基咪唑的诺氟沙星、环丙沙星和依诺沙星衍生物的合成及其抗菌活性.方法用含2-甲基-5-硝基咪唑的诺氟沙星、环丙沙星和依诺沙星等为原料,通过亲核取代、酯化合成目的物;测定目的物的抗菌活性.结果设计、合成了9个新化合物(IIa～c,IIIa～f),其结构经MS,1HNMR和元素分析确证.化合物IIa～c的体内抗菌活性较明显.结论化合物IIa～c显示了一定的体内抗菌活性,值得进一步研究.
合成了18个1-环丙基-6-甲基-7-取代氨基,8-位为H,Cl,NO2,NH2的6-位非氟吡酮酸类化合物,测定了它们对10株革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的MIC值,并与环丙沙星、诺氟沙星对照,讨论了它们的构效关系.
喹诺酮类,称吡酮酸或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药.自60年代初喹诺酮类药物第一个产品萘啶酸(nalidixic acid)问世以来,近40年的发展,喹诺酮类药物已成为临床最广泛应用的抗感染治疗药物之一[1].由于喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性等特点,并且具有价格低等方面的优势,使得其临床应用迅速普及,作为对全身感染有效的广谱抗菌药物,其具有与内酰胺类抗生素相匹敌的重要地位,已成为当今世界上争相开发生产和应用的重点药物.
目的研究N-乙基-2-甲基-5-硝基咪唑的环丙氟哌酸及其酯的衍生物的合成.方法采用2-甲基-5-硝基咪唑、环丙氟哌酸等物质为原料,通过亲核取代、酯化进行合成.结果得到标题化合物.结论标题化合物的结构经IR、MS、1 H-NMR和元素分析所确证.
