由于世界卫生组织被视为保健领域的国际权威,国内推销保健品的就爱打它的旗号,在网上散布“世界卫生组织推荐的保健食品”之类的虚假信息.甚至某些在媒体上很活跃的“食品专家”也这么说.在被列入世界卫生组织推荐名单的“保健食品”中,必然有大蒜.比如一个“食品专家”称,世界卫生组织推荐成年人为了健康每天吃大蒜,因为大蒜的抗菌、抗癌作用是不容置疑的.另一个“食品专家”甚至开出了定量单子:“世卫组织推荐:一般成年人每天吃2到5克鲜大蒜,对于健康具有积极作用.2到5克鲜蒜,大致相当于一瓣,其中含有2到5毫克大蒜素.如果接受不了鲜蒜的气味,那么0.4到1.2克大蒜粉、2到4毫克大蒜油、0.3到1克大蒜提取物,也大致相当.”

大蒜中富含丰富的蛋白质、脂肪和多种维生素、多种元素.其中,微量元素锗在自然界的分布极少.大蒜不仅是日常生活中不可缺少的蔬菜和调味品,而且它含的大蒜素还具有很强的杀菌、抗病毒的作用,被誉为绿色抗菌素.

目的 观察大蒜素亚慢性染毒对大鼠脾体系数的影响，以及血液和脾脏中部分氧化抗氧化指标的变化。方法 分别以3.3、10、30 mg/kg(以大蒜素计)灌胃方式给予动物，1次/d，连续90 d。腹主动脉取血，分离脾脏、称重，测定脾脏和血清中总谷胱甘肽(T-GSH)和氧化型谷胱甘肽(GSSG)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)等指标；剩余动物继续观测45 d后处死观察脾脏、脏/体系数。结果 连续染毒90 d后，雄性实验组动物脾脏重量增大，呈现剂量-反应关系，中、高剂量动物脾脏重量、脾体系数在统计学上与对照组之间差异有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01)。动物停止染毒45d后，雄性中、高剂量组动物脾脏重量、脾体系数仍较对照组高(P＜0.05)。血清中实验组雌性动物高、中低剂量组MDA含量升高，雄性动物低高剂量组SOD活性下降；脾脏组织中雌、雄高剂量组动物MDA，雌雄动物低、中、高剂量组动物SOD活性明显下降，在统计学上与对照组之间差异有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01)。其他指标与对照组之间差异无统计学意义(P＞0.05)。结论 大蒜素亚慢性染毒可导致大鼠脾脏和脾体系数增大，血液和脾脏中MDA含量和SOD活性变化提示此时动物存在氧化应激和脂质过氧化。

目的 探讨大蒜素亚慢性染毒对雄性大鼠某些生化指标的影响.方法 以3.3、10和30 mg/kg的剂量经口灌胃大蒜素给予雄性大鼠,染毒90 d后,测定大鼠血常规、血生化指标;并以Western Blot法测定雄性大鼠脾细胞内Toll样受体-4(TLR-4)、核因子κB(NF-κB)、信号调节蛋白α(SIRPα)表达的改变.结果 大蒜素亚慢性染毒对雄性大鼠血常规和血生化指标无明显影响.3.3、10和30 mg/kg剂量组的TLR4和NF-κB的表达和30 mg/kg剂量组SIRPα表达与对照组比较,差异有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01).结论 大蒜素亚慢性染毒能明显上调雄性大鼠脾细胞内TLR-4、NF-κB、SIRPα的表达水平.

目的 比较大蒜油、大蒜素、茶多酚对四氯化碳(carbon tetrachloride,CCl4)引起的急性化学性肝损伤的预防效果.方法 提前给予大蒜油、大蒜素和茶多酚后,一次性灌胃CCl4 80 mg/kg,测定血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的活力,同时比较各组小鼠的肝脏系数和肝脏病理组织学变化.结果与阴性对照组相比,CCl4模型组肝脏重量和肝脏系数明显增加,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)活力明显升高(P<0.01).与模型组相比,大蒜油可明显抑制CCl4引起的肝脏肿大,血清ALT、AST活力明显下降(P<0.01),并存在剂量-反应关系,同时组织病理学检查也表明,大蒜油可预防CCl4引起的肝细胞肿胀、气球样变等病理改变;大蒜素和茶多酚对血清ALT和AST活力升高有一定的抑制作用,病理组织学检查显示肝细胞病理改变有所减轻.结论大蒜油、大蒜素、茶多酚对CCl4引起的急性化学性肝损伤均有预防作用,但大蒜油效果最明显,并存在剂量-反应关系.

目的 探讨大蒜素对小鼠脾细胞免疫功能和细胞内Toll受体4(TLR-4)、髓样分化因子88(MyD-88)表达的影响.方法 用0.2、0.4和1.2g/kg剂量的大蒜素给小鼠灌胃30天,以脾淋巴细胞转化实验和DTH实验观察其对小鼠脾细胞免疫功能的影响和以免疫组化实验方法检测细胞内TLR-4、MYD-88表达的改变.结果0.2g/kg和1.2g/kg剂量组能提高小鼠的淋巴细胞转化能力,0.2g/kg BW剂量组能提高小鼠的足跖肿胀度,3个剂量组对小鼠的脾脏/体重比值和胸腺/体重比值无明显影响；各剂量组均能提高脾细胞内TLR-4、MyD-88的含量.结论 大蒜素能明显调节机体的细胞免疫功能,该药理作用可能与大蒜素能够上调TLR-4、MyD-88的表达水平密切相关.

目的本研究初步探讨大蒜素对体外培养肝星形细胞增殖的影响,进而阐明其对肝纤维化的防治作用.方法采用链霉蛋白酶和胶原酶消化密度梯度离心法分离肝星形细胞;使用不同浓度大蒜素后MTT法检测其增殖情况.结果药物浓度与MTT吸光度值呈负相关.与对照组胸腺因子D相比,大蒜素对细胞增殖有明显抑制作用.结论大蒜素能抑制星形细胞增殖,具有体外抗肝纤维化作用,可能成为一种新的抗肝纤维化药物.

目的：探讨大蒜素治疗幽门螺杆菌阴性慢性萎缩性胃炎的疗效。方法：收治幽门螺杆菌阴性慢性萎缩性胃炎患者92例，采用大蒜素治疗，观察治疗效果。结果：治疗总有效率95.65%，治疗无效率4.34%，不良反应率1.08%。结论：大蒜素治疗幽门螺杆菌阴性慢性萎缩性胃炎的疗效显著。

目的:观察大蒜素胶囊,阿莫西林、甲硝唑、奥美拉唑四联疗法对幽门螺杆菌(Hp)阳性十二指肠溃疡的疗效.结论:大蒜素,阿莫西林、甲硝唑、奥美拉唑四联疗法能有效根除十二指肠溃疡病人的Hp感染,治愈十二指肠溃疡.该四联方案疗效可靠,使用安全,价格低廉,患者依从性好,值得推广应用.

目的 根尖周炎是口腔常见疾病,在进行根尖周炎疾病治疗时,需要进行消毒除菌处理.方法 大蒜素是从植物中提取的植物抗生素,抗菌能力强.利用大蒜素棉球封药方法对24例这种难治性根尖炎进行处理.结果 经过1～3次消毒处理后,24例患者疼痛消失,使患者能得到顺利的根管充填.

目的 研究大蒜素对小鼠胸腺细胞周期进程的影响.方法 将32只清洁级昆明小鼠随机分成4个组,分别为大蒜素高剂量组、中剂量组、低剂量组和生理盐水对照组,每组8只,灌胃14d,灌胃容量为0.1 ml/10 g,7d后将小鼠处死,取胸腺计算胸腺指数并制成胸腺单细胞悬液,用流式细胞仪检测分析胸腺细胞周期情况.结果 实验组与对照组相比胸腺指数均升高(F=6.81,P＜0.05),实验组各组之间差异无统计学意义(t＜2.15,P＞0.05),灌胃大蒜素的小鼠与对照组相比G0/G1期细胞减少(F=16.47,P＜0.05),G2/M期细胞增多(F=8.93,P＜0.05),S期细胞增多(F=7.17,P＜0.05).结论 大蒜素可通过提高胸腺指数、减少G0/G1期细胞的阻滞以及提高G2/M期的比例来提高小鼠机体的免疫力.

目的评价大蒜素、硒预防消化道肿瘤的远期效果.方法以1989 1991年在山东省胃癌高发区栖霞县进行的服用大蒜素、硒预防胃癌的干预研究的队列为对象,随访到2001年收集各种死因死亡及相关资料,分析其预防消化道肿瘤的远期效果.结果停药后5年(1992-1996年)干预组总肿瘤和消化道肿瘤的累积死亡率相比于对照组分别下降了45.5%和41 2%,其中胃癌下降63.6%.经分层分析,干预组男性相应的累积死亡率比对照组分别下降51.5%、51 5%和67 7%,相对危险度分别为对照组的0.48、0.47和0.30倍,差异有统计学意义;干预组女性相对危险度分别为对照组的0 74、0.92和0.70倍,差异未见统计学意义.停药后6-10年(1997-2001年)两组男女性各类癌症累积死亡率差异无统计学意义.结论服用大蒜素、硒能有效预防消化道肿瘤的发生,其保护率可达50%并维持到停药后5年.

大蒜除含有硫醚化合物外,还含有多种糖类、氨基酸、维生素、脂类、微量元素及钙、磷等,具有多种生物活性,可增进食欲,促进胃液分泌,对防治高血脂、高血压、高血糖有益.研究发现,大蒜素可抑制致癌物质亚硝胺在胃内的合成,进一步分析还发现,大蒜含有丰富的硒和锗,是预防肿瘤的重要成分.

目的 研究大蒜素长循环脂质体对缺血再灌注大鼠心肌中性粒细胞浸润的影响.方法 将大鼠随机分为假手术组、缺血再灌注模型组和大蒜素长循环脂质体组3组(每组n=14),后两组通过结扎或重新开放冠脉前降支造成30 min缺血和3 h再灌注,在复灌前15 min,分别给模型组静注生理盐水,用药组静注大蒜素长循环脂质体,假手术组只穿线不结扎,在穿线后15 min静注生理盐水.实验结束后取血及心脏,测定各组心肌梗死区面积与危险区面积的百分比,检测血浆CK及心肌MPO活力,光镜或电镜观察缺血心肌的病理改变.结果 与模型组比较,大蒜素长循环脂质体组能缩小缺血再灌注大鼠心肌梗死范围(P＜0.01),降低血浆CK水平(P＜0.01).与假手术组比较,模型组和用药组的心肌MPO活力显著增高(P＜0.01);与模型组比较,大蒜素长循环脂质体组心肌MPO活力显著降低(P＜0.01).光镜或电镜观察提示,缺血再灌注模型组心肌有中性粒细胞浸润,大蒜素长循环脂质体组心肌中性粒细胞浸润减轻.结论 大鼠缺血再灌注心肌伴有中性粒细胞浸润,大蒜素长循环脂质体能够减轻缺血再灌注心肌中性粒细胞浸润.

观察大蒜素治疗伴有高同型半胱氨酸血症的脑梗死风痰瘀阻证患者的疗效.方法:将符合纳入标准的患者138例分为两组,观察大蒜素治疗前后各项临床指标的变化,从而评价大蒜素的临床疗效.结果:治疗组在临床症状、体征、中医证候积分、血浆同型半胱氨酸、颈动脉内-中膜厚度的改善等方面均显著优于对照组.结论:大蒜素治疗伴高同型半胱氨酸血症的脑梗死风痰瘀阻证临床疗效显著.

大蒜素为百合科葱属植物蒜的鳞茎中主要有效成分，是多种有机硫化合物的复合体，具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗溃疡、降血糖血脂、降血压等药理作用。本文对近年来大蒜素的实验及临床研究、配伍应用及不良反应研究进展予以综述。

目的 观察大蒜素(Allicin)对慢性肾功能衰竭(chronic renal failure,CRF)大鼠肾功能、血流动力学指标的影响,研究大蒜素对CRF大鼠的保护作用机制.方法 采用腺嘌呤溶液[250 mg/(kg·d)]灌胃21天的方法建立CRF动物模型,设模型组(生理盐水),大蒜素低[5 mg/(kg·d)]、中[10 mg/(kg·d)]、高[20 mg/(kg·d)]剂量组,每组20只;另设正常对照组(生理盐水)20只;疗程28天.测定血清肾功能指标[尿素氮(BUN)、血肌酐(SCr)、尿酸(UA)、24小时尿蛋白量(Pro)],测定肾脏质量并计算肾脏指数,HE染色观察肾脏组织病理变化并进行病变评分.测量尾动脉收缩压(SBP)、舒张压(DBP)及肾静脉压(RVPO2),检测肾血流量(RBF);测定血浆血脂监测指标[甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)].结果 大蒜素中、高剂量组能够显著降低CRF大鼠血清BUN、SCr、UA含量和Pro(P<0.05或P<0.01),显著降低肾脏质量及肾脏指数(P<0.01),明显改善肾脏组织病变、降低肾脏组织病变评分(P<0.05或P<0.01);降低CRF大鼠SBP和DBP(P<0.05),提高RVP和RBF(P<0.05或P<0.01);降低CRF大鼠血浆TG和TC含量(P<0.05或P<0.01),其中大蒜素高剂量组显著降低LDL-C含量并提高HDL-C含量(P<0.05或P<0.01).结论 大蒜素能够通过改善肾功能和肾脏血流而对CRF大鼠起到一定的保护作用.

目的:观察大蒜素注射液对于治疗前列腺癌的临临床效果,进一步探讨其对于前列腺癌患者机体免疫功能的影响及其作用机制.方法:选取2016年7月至2017年2月新乡医学院第一附属医院住院治疗的前列腺癌患者92例,随机平均分成对照组和观察组,每组46例.2组均采取急促治疗,观察组在此基础上使用生理盐水与大蒜素注射液配制后静脉推注,2周为1个疗程,在治疗3个疗程再观察2组患者在临床疗效、临床功能评分、免疫水平以及前列腺液COX-2、p38MAPK、血浆TNF-α以及IL-6方面的变化.结果:1)治疗后观察组的有效率84.78％,对照组的有效率为67.39％,2组有效率差异有统计学意义(P＜0.05);2)2组患者治疗前各评分差异无统计学,治疗后QOL均较治疗前降低,IIEF-5均升高,但观察组的QOL评分及IIEF-5评分的变化差异有统计学意义(P＜0.05);3)在治疗前,2组前列腺癌患者免疫功能的水平差异无统计学意义(P＞0.05),与治疗前比较,对照组在治疗前后无显著变化,观察组免疫功能指标均有显著的提高;4)治疗前,观察组与对照组前列腺液的COX-2、p38MAPK及血浆TNF-α、IL-6差异无统计学意义(P＞0.05),在经过治疗后,观察组及对照组的上述指标均下降,且观察组的上述指标降低,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:大蒜素注射液在治疗前列腺癌方面有显著的临床效果,该药可改善患者免疫功能,降低其前列腺炎性反应程度,值得推广.

目的:观察大蒜素注射液在治疗Ⅲ型前列腺炎疼痛方面的临床疗效,并借此探讨该注射液对前列腺液p38MAPK、COX-2的影响.方法:选取2015年7月至2016年2月收住我科的Ⅲ型前列腺炎并以疼痛为主要表现的男性患者90例,随机分成对照组和观察组,各45例.对照组服用塞来昔布片,2片/d,1次/片,治疗14 d,观察组采用大蒜素注射液配生理盐水静脉推注,同样治疗14 d后观察2组治疗的临床疗效、各临床功能评分、药物不良反应、前列腺液p38MAPK、COX-2及血浆IL-6、TNF-α水平的变化等情况.结果:1)治疗后观察组有效率86.67％,对照组有效率68.89％,2组有效率比较差异具有统计学意义(P＜0.05);2)2组患者治疗前各评分无统计学差异(P＞0.05),治疗后,NIH-CPSI、QOL均较治疗前降低,IIEF-5均升高,但均为对照组变化更明显,差异有统计学意义(P＜0.05);3)不良反应中,对照组出现10例(33.00％),观察组4例(8.80％),观察组不良反应明显低于对照组(P＜0.05);4)2组患者治疗前前列腺液p38MAPK、COX-2及血浆IL-6、TNF-α水平比较差异无统计学意义(P＜0.05).治疗14 d后,上述指标均较治疗前下降,但观察组下降更明显(P＜0.05).结论:大蒜素注射液在治疗Ⅲ型前列腺炎疼痛方面有显著的临床效果,且不良反应较传统止痛药明显降低,值得推广,同时,该药对前列腺炎性反应程度的指标也有明显降低作用,考虑其可能是通过类似机制起作用.

目的:探讨大蒜素的降血脂作用及其机理.方法:将50只昆明种小鼠随机分成5组,对照组、高脂饲料组(模型组)、大蒜素小、中、大剂量+高脂饲料组.测定大蒜素对血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)以及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的影响.测定大蒜素对血清卵磷脂胆固醇脂酰基转移酶(LCAT)、心肌脂蛋白脂酶(LPL)、肝脂酶(HL)活性的影响以及体外对肝脏3-羟基-3-甲基戊二酰CoA(HMG-CoA)还原酶活性的影响.离体胆固醇微胶粒形成实验.结果:大蒜素明显降低喂以高脂饲料小鼠血清TC,TG及LDL-C水平,提高HDL-C含量,且作用与大蒜素剂量呈正相关.大蒜素在不同程度上可升高血清LCAT,心LPL和HL的活性,并在一定程度上降低肝脏HMG-CoA还原酶活性.大蒜素体外实验可抑制胆固醇微胶粒的形成.结论:大蒜素有显著的降血脂效应,其机理一方面可能是促进了脂蛋白之间的代谢与转化,另外可能是因为抑制了肠道胆固醇的吸收、减少了肝脏胆固醇的合成、促进了血清和肝脏甘油三酯的分解.

目的:探讨大蒜素对胰腺癌细胞上皮间质转化(EMT)的影响.方法:常规培养胰腺癌细胞株PANC-1细胞,分别以10 μg·L-1转化生长因子-β1(TGF-β1),10 μg·L-1TGF-β1+5 mg·L-1大蒜素,5 mg·L-1大蒜素处理PANC-1细胞,另设空白组,镜下观察细胞形态学改变.细胞划痕实验检测大蒜素是否能降低胰腺癌细胞的迁移能力;免疫荧光细胞化学法及免疫印迹法(Western blot)检测各组钙黏附蛋白-E(E-cadherin),波纹蛋白(Vimentin)的表达变化.结果:TGF-β1能够刺激PANC-1细胞发生典型的EMT形态变化,并伴有E-cadherin表达的上调及Vimentin的下调.划痕实验表明大蒜素能降低胰腺癌PANC-1细胞的迁移能力.免疫荧光细胞化学法及Western blot结果显示,与空白组及TGF-β1组比较,大蒜素组的E-cadherin 表达明显上调(P＜0.05),Vimentin明显下调(P＜0.05),这表明大蒜素具有抑制PANC-1细胞产生EMT的效应.结论:大蒜素可抑制胰腺癌细胞发生EMT,进而可能在抑制肿瘤浸润与转移过程中发挥重要作用.

目的:观察大蒜素对非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)模型大鼠治疗作用及肝组织内肿瘤坏死因子-α(TNF-α)蛋白、固醇调节元件结合蛋白(SREBP-1c)蛋白的影响,并探讨其作用机制.方法:76只雄性SD大鼠随机分为正常组(n=12)和造模组(n=64),采用高脂饮食法诱导构建NAFLD大鼠模型,模型大鼠随机分为非诺贝特组(50 mg·kg-1 ·d-1),模型组,大蒜素低、中、高剂量组(10,30,60 mg·kg-1·d-1),每组12只.非诺贝特组及大蒜素组灌喂相应剂量药物,正常组和模型组灌喂等体积生理盐水.药物干预4周后处死动物,检测各组大鼠血清及肝组织内总胆固醇(TG),甘油三酯(TC),丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST),苏木素-伊红(HE)染色观察肝组织病理变化,免疫组化检测肝组织中TNF-α,SREBP-1c蛋白表达.结果:与正常组比较,模型组大鼠肝组织及血清TG,TC,肝组织ALT,AST活性,肝组织中TNF-α,SREBP-1c蛋白表达均明显升高(P ＜0.05,P＜0.01);与模型组比较,非诺贝特组、大蒜素低、中、高剂量组均明显降低大鼠肝组织及血清TG,TC,肝组织ALT,AST活性,肝组织中TNF-α,SREBP-1c蛋白表达(P＜0.05,P＜0.01)结论:大蒜素对高脂饮食诱导的NAFLD大鼠模型具有降脂护肝的作用,其机制与下调TNF-α及SREBP-1c有关.

我们根据大蒜的某些生理生化特点,采用了简单易行的科学方法,对大蒜中的主要活性成分--大蒜素(二烯丙基三硫化物)进行提取,制备成大蒜素口服液,该产品经上海药品标准质量检验所经验,大蒜素含量为0.015%,本文主要报道大蒜素口服液的抗脂质过氧化以及延缓衰老等方面的试验研究.

目的:研究中药单体对人卵巢癌细胞(SKOV3)增殖、端粒酶活性、细胞周期相关基因表达以及对放射治疗的增敏作用.方法:利用齐墩果酸(OA)、姜黄素(Curcumin)和大蒜素(Allicin)3种中药单体作用于SKOV3细胞,MTT法检测中药单体对SKOV3细胞的杀伤作用,端粒重复序列扩增法(TRAP)法检测中药单体对SKOV3细胞端粒酶活性的抑制作用,实时荧光定星PCR(Real-Time PCR)法研究中药单体对SKOV3细胞增殖和细胞周期相关基因的表达情况,中药单体联合放射治疗观察中药单体对放射线杀伤作用的增敏作用.结果:齐墩果酸、姜黄素和大蒜素对SKOV3细胞有较强的杀伤效果;中药单体对肿瘤SKOV3细胞端粒酶活性有抑制作用,且有一定的时相性;齐墩果酸对SKOV3细胞周期依赖性激酶抑制素1A(P21)基因的表达有明显的促进作用,可明显抑制周期素D1(Cyclin-D1)和周期素依赖性激酶4(CDK4)基因的表达;中药单体联合射线作用于SKOV3细胞有明显的杀伤作用,且有一定协同作用.结论:中药单体对SKOV3细胞杀伤的同时可抑制其端粒酶活性和细胞周期相关基因的表达,增加放射治疗的敏感性.

目的:制备大蒜素长循环脂质体(ALL),与大蒜素脂质体(AL)和大蒜素注射液在血管刺激性、缓释性方面进行比较.方法:①用反相蒸发法制备ALL,并对其包封率、形态、平均粒径、稳定性进行考察.②通过观察注药后兔耳缘静脉的色泽形态及组织切片判断药物对血管的刺激性.③注药4h后,检测大鼠血浆中大蒜素的浓度判断药物的缓释性.结果:①制备的ALL包封率为(84.57±5.21)％,其平均粒径为103.9nm,电镜下呈圆形或椭圆形,4℃冰箱中放置3个月无沉淀.②ALL对血管的刺激性评分与0.9％氯化钠溶液相当(0分),明显低于大蒜素注射液(4分).③注药后4h,ALL组大鼠血浆大蒜素浓度是AL组的30倍(P＜0.05),是大蒜素注射液组的40倍(P＜0.05).结论:研制的ALL有较高包封率,性质稳定,无血管刺激性,缓释性优于大蒜素其它剂型.

大蒜(Allium Sativum L.)作为药物,在中国及世界其他国家均被广泛使用[1].<本草纲目>云:"捣汁饮,治吐血心痛."其良好的防治心血管疾病的药理,已不断被现代研究所证实.大蒜素(Allitridi)是从大蒜中提取的一种稳定的有效成分,结构式为CH2=CH-CH2-S-S-S-CH2-CH=CH2,目前已合成并批量生产[2],其抗心律失常作用也有报道[3],但机理不清.本研究拟探讨其抗心律失常的机制及其应用前景.

目的:研究大蒜素预处理对乳鼠心肌细胞缺氧复氧损伤的延迟保护作用及其部分信号转导机制.方法:采用细胞存活率、乳酸脱氢酶活性、丙二醛含量作为心肌细胞受损指标,观察终浓度为20μg/ml的大蒜素预处理24h后对乳鼠心肌细胞缺氧复氧损伤的保护作用及蛋白激酶抑制剂H-7、丝裂素激活蛋白激酶抑制剂PD 98059对大蒜素预处理作用的影响;并通过免疫印迹技术(Western blot analysis)测定大蒜素预处理24h后,nPKC-ε、热休克蛋白70(HSP70)和核因子-кB(NFкB)的表达情况.结果:大蒜素预处理能显著提高缺氧复氧损伤心肌细胞存活率,减少LDH漏出和MDA生成,H-7、PD 98059可完全取消这种心肌保护作用.大蒜素预处理可明显增加nPKC-ε、HSP70的表达,H-7能抑制此作用,而PD98059仅对HSP70表达有抑制,NF-кB在各组间均无明显表达.结论:大蒜素能够模拟缺血预处理延迟保护作用,其机制涉及PKC及MAPKs信号途径,可能通过活化nPKC-ε,使下游靶蛋白MAPKs磷酸化而诱导HSP70的高度表达产生延迟预处理心肌保护作用.

目的:观察中药大蒜素对压力负荷大鼠心肌纤维化的影响.方法:采用缩窄腹主动脉造成大鼠压力负荷模型.将50只SD大鼠随机分为4组:假手术组、模型组、大蒜素组、氯沙坦组.各组大鼠于术后第3天开始给药,给药4w超声心动检测完成后取材,测定Ⅰ型前胶原羧基端肽(PI CP)、Ⅲ型前胶原氨基端肽(PⅢNP)、透明质酸(HA)、层黏蛋白(LN);心肌组织天狼猩红染色,偏振光显微镜下照相并进行图像分析.结果:大蒜素治疗后降低了压力负荷大鼠心脏/体重比值,改善了腹主动脉缩窄引起的心脏指数(CI)的降低,使血清P工CP、PⅢNP和LN降低,并抑制了心肌血管周围胶原的增多和排列紊乱.结论:大蒜素可减缓压力负荷大鼠心肌胶原的沉积,具有心脏保护作用.

大蒜素(garlicin)是从大蒜中提取的一种含硫化合物,化学名称为二烯丙基三硫化物.该成分在大蒜挥发油中的含量较高,是大蒜的主要有效成分,大蒜的许多药理作用都与其有关.

目的 建立大蒜油缓释片中大蒜素的含量测定方法.方法 采用反相高效液相色谱法,DiamonsilTM(钻石)C18色谱柱(4.6mm×200 mm,5 μm),以甲醇-水-甲酸(80:20:0.1)为流动相,检测波长为218 nm,流速1.0 mL/min,柱温25℃.结果 大蒜素在0.05～0.25 μg(r=0.999 9)范围内呈良好的线性关系,加样回收率为99.5%(RSD=1.7%).结论 本法简便,准确、灵敏度高、重复性好,为该制剂的质量控制提供了依据.