目的:对不同粒径三七粉的一般物理性质及体外溶出度进行比较研究.方法:对不同粒径的三七粉进行外观性状、流动性、松密度、浸出物、水分、吸湿性以及体外溶出度等方面进行比较研究.结果:超微粉碎后,三七粉的一般物理性质发生一定改变,随着粒径的减小,三七粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失;流动性变差;松密度提高;浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加;含水量增加;吸湿性变强.但其体外溶出度与80目细粉相比并无显著性差异.结论:与80目细粉比较,三七超微粉的一般物理性质虽然发生了一定变化,但体外溶出度并无显著性差异.因此三七在散结镇痛胶囊制剂粉碎工艺中,三七仍采用80目细粉并不适宜超微粉碎.
目的:探讨联合色谱法和UV用于评价中药制剂体外溶出度的可行性.方法:以0.1mo1·L-1HCL为释放介质,小柴胡片为研究对象,按《中国药典》2005年版测定该制剂的体外溶出度,采用UV测定释放液在272 nm处吸收度,通过HPLC测定黄芩苷含量.释放液的UV吸收成分被分解为特定成分(黄芩苷)和非特定成分(除黄芩苷外的成分)两部分.结果:HPLC可反映特定成分黄芩苷的溶出度；通过扣除释放液中黄芩苷的UV吸收值,UV可用于描述非特定成分的溶出度.结论:联合色谱法和UV可较好地评价中药制剂的体外溶出度.
目的:比较大栀子普通粉与超微粉中栀子苷的体外溶出情况.方法:采用HPLC测定栀子苷含量,色谱条件为依利特C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),检测波长238 nm,流动相乙腈-水(15∶85),流速1.0 mL· min-1,进样量20μL.测定大栀子普通粉和超微粉的溶出量和溶出速率,并对体外溶出行为进行动力学分析.结果:普通粉和超微粉中栀子苷的溶出量分别为34.019,52.638 mg·g-1,二者中栀子苷的体外溶出曲线均符合Weibull分布,普通粉的t50,td,t70,t80分别为1.501,14.211,70.877,2 339.955 min,超微粉则依次为1.339,1.505,1.637,1.964 min.超微粉中栀子苷的溶出速率明显高于普通粉,最高累计溶出率较普通粉约提高了30％.结论:超微粉碎能明显促进大栀子中栀子苷的体外溶出速率及溶出量,揭示超微粉碎技术可用于蒙药大栀子的处理.
目的:评价多孔淀粉固化肉桂挥发油的特性.方法:采用多孔淀粉固化肉桂挥发油,考察多孔淀粉用量对桂皮醛收率、体外溶出度和受热稳定性的影响；采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征.结果:多孔淀粉固化肉桂挥发油质量比2∶1,桂皮醛收率达92.6％；肉桂挥发油被固化后,桂皮醛体外溶出速率加快,受热稳定性提高.结论:多孔淀粉固化肉桂挥发油的生产工艺简单、操作方便,具有较高的应用价值.
目的:比较不同粒径龙血竭粉的一般物理性质及体外溶出度.方法:对不同粒径龙血竭粉的外观性状、流动性、浸出物、水分、吸湿性及体外溶出度等进行比较研究.结果:超微粉碎后,龙血竭粉的—般物理性质及体外溶出度均发生一定改变.随粒径的减小,龙血竭粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失.流动性变差,浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加,含水量增加,吸湿性变强,体外溶出度提高.结论:与80目细粉比较,龙血竭超微粉的一般物理性质和体外溶出度均发生一定变化,为龙血竭的超微粉入药提供实验依据.
目的:研究小叶杜鹃总黄酮-聚乙烯吡咯烷酮(PVP)固体分散体的最佳制备工艺.方法:选用L9(34)正交表设计试验,以固体分散体中总黄酮2h累积溶出率作为评价指标,采用减压干燥法制备小叶杜鹃总黄酮-PVP固体分散体.结果:小叶杜鹃总黄酮固体分散体的最佳制备工艺为加6倍量载体,6倍量乙醇溶解,减压干燥2h,干燥温度60℃.结论:小叶杜鹃总黄酮-PVP固体分散体对小叶杜鹃总黄酮有很好的增溶效果.
目的:探讨液固压缩技术速释茯苓皮总三萜片中松苓新酸和去氢依布里酸的机制.方法:以松苓新酸和去氢依布里酸为指标成分,比较茯苓皮总三萜液固压缩片与原料药体外溶出度的差异,采用差示扫描量热法(DSC)对茯苓皮总三萜原料药、液固压缩片粉末和液固压缩片辅料混合粉末进行物相表征.结果:液固压缩技术可显著提高松苓新酸和去氢依布里酸的溶出速率.茯苓皮总三萜液固压缩片中松苓新酸和去氢依布里酸在120 min时的总溶出度92％,t50(溶出总浓度50％所需时间)和tD(溶出总浓度63.2％所需时间)分别为11.18,22.71 min;总三萜原料中松苓新酸和去氢依布里酸的总溶出度29％,t50和tD分别为231.06,359.23 min.DSC分析显示辅料对茯苓皮总三萜不存在相互作用,液固压缩片粉末的DSC曲线上,主药吸收峰完全消失,说明药物在液固粉末中是以非晶型形式存在.结论:液固压缩技术可改善茯苓皮总三萜的溶出度,使难溶性药物快速释药.
目的:考察二至丸水蜜丸和配方颗粒中5种药效活性成分的溶出情况,比较这些成分在2种剂型中的体外溶出特点.方法:参照《中国药典》2010年版二部附录XC溶出度测定法,采用第二法桨法,转速75 r·min-1,测试不同溶出介质(水,30％乙醇,0.1 mol·L-1盐酸和pH 4.5,6.8的磷酸盐缓冲液).利用UPLC测定2种剂型中红景天苷、特女贞苷、女贞苷、木犀草素和齐墩果酸5种药效成分的体外溶出度,比较2种制剂的溶出行为.结果:在各个溶出介质中,二至丸2种不同制剂中各活性成分的溶出行为差别很大,配方颗粒中红景天苷、特女贞苷、女贞苷在各个介质里都能快速溶出且溶出量高(＞85％);而水蜜丸中木犀草素和齐墩果酸只能在pH6.8磷酸盐缓冲液中溶出很少的量(＜30％).从差异因子和相似因子分析,2种制剂中相同成分的溶出曲线无相似性.结论:和水蜜丸相比,配方颗粒中活性成分的累积溶出量更高,且在同一种溶出介质中,能溶出更多的药效成分.说明在体外溶出方面,配方颗粒这种新型的中药形式具有更大的优势.建立的溶出度方法可以应用于二至丸制剂的质量控制.
目的:制备甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉并对其进行表征及稳定性考察.方法:采用冷冻干燥法制备甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉,测定其粉体学性质(休止角、堆密度),采用紫外分光光度法(UV),傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)和X射线衍射法(XRD)等对其进行理化性质表征,考察甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉的初步稳定性.结果:甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉再分散后的平均粒径(239.7±2.1) nm,多分散指数0.193 ±0.032;休止角41.45度,堆密度0.267 g·cm-3,UV和FT-IR分析显示甘草总黄酮的化学结构未发生改变,XRD分析显示药物始终是以无定型状态存在,且制备剂冻干过程中未发生晶型的转变;稳定性试验显示在高温60℃,相对湿度75％,光照强度(4 500±500) Lx条件下对甘草总黄酮纳米混悬剂冻干粉的外观性状、再分散性、休止角、堆密度、甘草总黄酮含量及1h溶出度均无显著影响.结论:甘草总黄酮制成纳米混悬剂冻干粉可显著提高药物的溶出度,且药物的理化性质均未发生改变,冻干粉稳定性良好,可进一步制备甘草总黄酮固体制剂,为扩大该有效部位的应用范围提供参考.
目的:研究不同粒径白及粉的一般粉体学特性及白及总多糖的体外溶出度变化特征和规律,为白及粉的粒径控制和应用提供实验依据.方法:采用干湿两用激光粒度仪测定粉末粒径,同时对堆密度、休止角、吸湿性等进行测定;采用桨法对白及粉在不同溶出介质(水、人工胃液、人工肠液)中溶出度进行测定.结果:白及粉的粉体性质随粒径的减小流动性变差,吸湿性减弱.而不同粒径粉体溶出度随粒径的减小呈降低趋势,在水和人工胃液介质中细粉、最细粉的累积溶出率高于2种微粉,而在人工肠液中细粉溶出速率和累积溶出率高于其他粉体;不同粒径的白及粉体在不同溶出介质中溶出度大小排序为人工胃液＞水＞人工肠液.结论:白及粉的粉粹粒度对白及总多糖的溶出有明显影响,同时其溶出度还受溶出介质的影响,为筛选白及粉的临床应用最佳粒径提供了参考.
目的:优选穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的处方工艺,以提高穿心莲内酯的溶解度及生物利用度.方法:通过溶解度试验及伪三元相图的工艺初步筛选后,采用单纯形网格法,以粒径、多分散指数和乳化时间为指标,确定穿心莲内酯自微乳的处方;以析晶情况、粒径、多分散指数、乳化时间以及穿心莲内酯的溶出度为考察指标筛选最佳促过饱和抑制剂.结果:穿心莲内酯过饱和自微乳处方为油酸乙酯-(聚山梨酯-80)-聚乙二醇400-羟丙基甲基纤维素K4M (20:35:45:1).穿心莲过饱和自微乳乳化后的平均粒径(29.26 ± 0.56)nm,多分散指数0.19 ± 0.02,Zeta电位(-10.23 ± 2.34)mV,乳化时间(62.39 ± 2.03)s,1h累积溶出度高达91％.结论:加入羟丙基甲基纤维素K4M后可明显抑制穿心莲内酯自微乳液的析晶时间,增加自微乳的稳定性;相较于普通自微乳可明显提高穿心莲内酯的体外溶出度,进而提高该成分的生物利用度.
目的:对穿心莲滴丸中的穿心莲内酯进行体外溶出度研究.方法:采用体外溶出度试验和HPLC法,以穿心莲内酯为指标,考察穿心莲滴丸在不同时间的累积溶出百分数.结果:穿心莲内酯在(4.932～394,56)μg-mL-1范围内线性关系良好,穿心莲滴丸中的穿心莲内酯在15 min时累积溶出数可达85%.结论:制成穿心莲滴丸可以提高穿心莲内酯类难溶性药物的溶出度,从而提高生物利用度.
目的:优化天舒滴丸的制备成型工艺,并建立体外溶出度的测定方法.方法:以滴丸光滑圆整率、丸重差异、溶散时限为指标,采用正交设计试验对影响因素进行考察；以阿魏酸为溶出指标,采用小杯法和高效液相色谱法进行溶出度测定.结果:滴丸成型最佳工艺-药物基质1:2,PEG6000-S40 3:1,冷却剂管口温度(25～30)℃,滴速60～65 d·min-1；滴丸在10 min内阿魏酸累积溶出率超过85％,15 min内基本溶出完全.结论:制备工艺合理,对工业化生产有帮助,所得滴丸溶出度好.
目的:评价纳米羟基磷灰石固化肉桂挥发油的可行性.方法:采用纳米羟基磷灰石固化肉桂挥发油,以桂皮醛吸附率为指标,优选纳米羟基磷灰石用量；采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征；考察纳米羟基磷灰石对肉桂挥发油中桂皮醛体外溶出和受热稳定性的影响.结果:纳米羟基磷灰石与肉桂挥发油最佳固化比例2∶1,肉桂挥发油固化后,体外溶出速率增加,热稳定性提高.结论:纳米羟基磷灰石固化中药挥发油具有应用前景.
心安宁滴丸由心安宁片通过剂型改进而来.心安宁片为卫生部药品标准收载的成方制剂,具有养阴宁心,化瘀通络的功效,临床上用于血脂过高、心绞痛以及高血压引起的头痛、头晕等症[1-2].
目的：考察三黄细粉与三黄微粉的粉体学性质及体外溶出度，为其直接使用和作为中药制剂原料应用提供依据。方法对普通三黄细粉和三黄微粉的粒径分布、松密度与振实密度、休止角、吸湿性等粉体学性质进行考察和评价，采用紫外分光光度法测定二者体外溶出度并进行比较。结果三黄细粉及微粉的流动性均较差，随着粒径减小，微粉的吸湿性增强；三黄微粉较细粉的体外溶出更加迅速而充分。结论三黄微粉与三黄细粉的粉体学性质差异明显。三黄微粉的吸湿性更强，流动性欠佳，但溶出更迅速且充分，直接使用和作为中药制剂原料应用时需酌情处理。
目的 建立栝楼桂枝滴丸的质量标准,并考察其体外溶出度.方法 采用HPLC测定栝楼桂枝滴丸中芍药苷、芍药内酯苷、肉桂酸、6-姜酚、甘草苷、甘草酸和甘草素的含量,通过转篮法测定其体外溶出度.结果 芍药苷、芍药内酯苷的含量分别在0.690~6.900μg、0.300~2.996μg范围内线性关系良好,平均回收率分别为101.12%、98.52%,RSD分别为2.24%、1.37%;肉桂酸的含量在0.023~0.348μg范围内线性关系良好,平均回收率为98.21%,RSD=2.00%;6-姜酚的含量在0.025~0.382μg范围内线性关系良好,平均回收率为99.19%,RSD=2.18%;甘草苷、甘草酸、甘草素的含量分别在0.120~2.498μg、0.150~2.253μg、0.010~0.147μg范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.80%、100.38%、100.62%,RSD分别为2.10%、1.91%、1.66%.滴丸中7种成分在15 min内累积溶出率均达到98%以上.结论 本方法简便、准确、重复性好,可用于栝楼桂枝滴丸的质量控制,体外溶出度符合要求.
目的:比较挤出滚圆法和流化床包衣法制备中药微丸的特点.方法:对挤出滚圆法和流化床包衣法制备微丸的原理、制备流程进行比较,并对2种方法所制备的当归补血微丸进行粉体学、收率和体外溶出等考察.结果:用挤出滚圆法制备的当归补血微丸圆整度好,大小均匀,收率高,体外溶出快.结论:2种方法均能制备当归补血微丸,但挤出滚圆法优于流化床包衣法.
该文采用介孔碳分别吸附丁香油和莪术油,以丁香酚和莪术醇吸附率为指标,优选介孔碳与挥发油的比例;通过扫描电镜法和差示扫描量热法对吸附粉末进行物相表征;考察介孔碳对挥发油中有效成分体外溶出和受热稳定性的影响.当介孔碳与挥发油的比例达到1∶1时,即表现出较高的吸附率,挥发油被介孔碳吸附之后,指标成分丁香酚和莪术醇的体外溶出度有一定的提高,且受热后损失率减少50％以上,挥发油的稳定性得到提高.介孔碳吸附中药挥发油具有进一步研究的价值.
评价多孔淀粉作为淫羊藿总黄酮固体分散体载体的特性.以多孔淀粉作为淫羊藿总黄酮固体分散体的载体,选取淫羊藿苷为指标成分,比较淫羊藿总黄酮固体分散体与原料药体外溶出度的差异,采用扫描电镜法、差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对淫羊藿总黄酮固体分散体进行物相表征.扫描电镜下固体分散体呈不规则块状,未见淫羊藿总黄酮与多孔淀粉的粉末特征,差示扫描量热法和X射线粉末衍射法分析结果分别显示,固体分散体中淫羊藿总黄酮的特征吸热峰和特征结晶衍射峰均消失,提示淫羊藿总黄酮以无定形形式分散在固体分散体中.体外溶出试验结果表明,当淫羊藿总黄酮与多孔淀粉比例为1∶2时,即能显著增加淫羊藿苷的溶出速率.多孔淀粉作为中药固体分散体载体值得进一步研究.
采用饱和水溶液法制备丹参酮ⅡA(Tan-ⅡA)与卢-环糊精(β-CD)包合物,在单因素试验的基础上,以β-环糊精与丹参酮ⅡA的配比、包合温度和包合时间为自变量,包合物的收率、包封率和总评“归一值”为响应值,使用Box-Benhnken设计效应面法优化丹参酮ⅡA的包合工艺;采用红外光谱法(IR)、核磁共振法(NMR)对包合物进行鉴定.结果表明,丹参酮ⅡA与β-环糊精包合物的最优制备工艺为:丹参酮ⅡA与β-环糊精的配比为1∶7,包合温度为48℃,包合时间为3h;采用优选的工艺条件制备丹参酮ⅡA与β-环糊精的包封率为84.75％.丹参酮ⅡA与β-环糊精包合物可以明显提高丹参酮ⅡA溶出度.
通过将冰片进行β-CD包合,制备成复方丹参肠黏附微丸,建立复方丹参肠黏附微丸中龙脑的含量测定方法,考察其体外溶出度,并与市售复方丹参片的溶出度进行对比,评价剂型设计的合理性.利用气相色谱法测定复方丹参肠黏附微丸中龙脑的含量,采用溶出度测定法第一法,分别测定复方丹参肠黏附微丸中龙脑在人工肠液的溶出度及复方丹参片中龙脑在人工胃液、人工肠液的溶出度.在该方法下测得复方丹参肠黏附微丸中龙脑的质量分数为0.79％,其体外溶出12h内累积溶出量近70％;复方丹参片中龙脑的质量分数为0.80％,在人工肠液中,20 min内累积溶出量达60％,40 min累积溶出量达90％以上;在人工胃液中,40 min内累积溶出量不足20％,但在40 ～150 min累积溶出量达80％以上.结果表明,利用气相色谱法可有效测得复方丹参肠黏附微丸中龙脑的含量,与市售复方丹参片相比,复方丹参肠黏附微丸中的龙脑具有明显的缓释作用.在复方丹参肠黏附微丸中将冰片进行了包合,并制备成肠溶型制剂,在一定程度上降低了冰片对胃、肠黏膜的刺激作用,提高了药物的安全性.
该文目的是优化多孔淀粉的制备工艺,将其应用于粉末化薏苡仁油的研究.以玉米淀粉为原料,采用糖化酶和α-淀粉酶复合酶解法制备多孔淀粉.以色拉油的吸油率为指标,通过正交试验设计优化多孔淀粉的制备工艺；采用多孔淀粉粉末化薏苡仁油,考察不同比例多孔淀粉对薏苡仁油中甘油三油酸酯收率的影响；同时考察粉末化薏苡仁油的流动性和甘油三油酸酯的释放特性.结果表明最佳工艺条件为糖化酶和α-淀粉酶配比3∶1,温度55℃,pH 5.0,水解12h,所得多孔淀粉对色拉油的吸油率达到98.5％；用于粉末化薏苡仁油,多孔淀粉和薏苡仁油质量比4∶1,粉末化的薏苡仁油中甘油三油酸酯收率为97.02％,粉末流动性良好且具有缓释性能.多孔淀粉粉末化液体油生产工艺简单、操作方便、成本低,具有推广应用价值.
目的:评价胶态二氧化硅SYLOID244FP固化肉桂挥发油的特性.方法:采用SYLOID244FP固化肉桂挥发油,以桂皮醛收率为指标,优选SYLOID244FP用量；采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征；考察SY-LOID244FP对肉桂挥发油中桂皮醛体外溶出和受热稳定性的影响.结果:SYLOID244FP与肉桂挥发油最佳固化比例1∶1,肉桂挥发油被固化之后,体外溶出速率加快,受热稳定性提高.结论:SYLOID244FP吸附固化中药挥发油值得进一步研究.
研究共聚维酮(PVP-S630)在馨月舒提取液喷雾干燥过程中的应用特性及其对粉体学及体外释药行为等药剂学性质的影响.通过在馨月舒提取液中添加PVP-S630进行共喷雾干燥研究,考察PVP-S630不同用量对解决喷雾干燥黏壁效果的影响,同时考察馨月舒共喷雾干燥粉体的粉体学性质和有效成分金丝桃苷的体外溶出行为.结果表明PVP-S630抗黏壁效果显著,共喷雾干燥粉体粒径无明显变化,流动性提高,吸湿性改善,金丝桃苷体外溶出度显著提高.PVP-S630在中药喷雾干燥粉体中的应用值得进一步研究.
目的制备麝香保心分散片,考察人参总皂苷的体外溶出度.方法以PVPP为崩解剂、MCC为填充剂、CMC-Ca为溶胀性辅料、1% HPMC水溶液为粘合剂,制备麝香保心分散片;采用比色法以人参总皂苷为测定指标,考察其体外溶出度.结果与结论按最佳工艺制备的麝香保心分散片在(20±1)℃水中于15s内可完全崩解且分散均匀,其指标性成分人参总皂苷的溶出速率明显高于麝香保心丸.
本研究旨在制备吲哚美辛固化聚合物胶束(IND-SPM),并研究其体外释放特性.IND-SPM以交联聚维酮XL-10作为载体,并以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PDLLA)作为药物载体,通过溶液吸收法,用旋转蒸发仪蒸发溶剂后制得吲哚美辛固化聚合物胶束(IND-SPM).取IND 20 mg,以PBs 250 mL为溶出介质进行体外溶出度实验.结果表明,30 min内吲哚美辛的释放量高于90%(w/w).DSC,1H NMR和SEM结果证明IND被包裹在mPEG-PDLLA中.随着聚合物的用量的增加,吲哚美辛的溶解度可提高4.6倍.IND-SPM适用于开发成片剂或胶囊剂.
本文考察了氧化石墨烯(graphene oxide,GO)固化挥发油的特性.分别应用GO吸附丁香油与莪术油,以丁香酚和莪术醇收率为指标,优选GO用量;采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征;考察GO对挥发油中有效成分体外溶出和受热稳定性的影响.结果表明,GO与挥发油最佳固化比例为1∶1,挥发油被固化后,对有效成分的体外溶出速率基本无影响,且受热稳定性得到提高.GO固化中药挥发油具有一定的应用前景,值得进一步研究.
研制奥氮平片剂并考察其体外溶出特性。采用粉末直接压片工艺制备片剂，以溶出度为主要指标，考察处方工艺因素对片剂性能的影响。
目的:制备他克莫司 (FK506) 环糊精包合物,改善药物的体外溶出度和肠道吸收效率.方法:通过低温饱和水溶液法,分别以羟丙基β环糊精 (HP-β-CD)、2,6-二甲基β环糊精 (DM-β-CD) 和磺丁基醚β环糊精 (SBE-β-CD) 为载体制备他克莫司包合物,以体外溶出度及影响因素实验为指标,筛选最优处方.同时对包合物制备时的反应温度进行研究.采用扫描电子显微镜 (SEM)、差示扫描量热法 (DSC) 和傅里叶红外光谱 (FT-IR) 对最优处方进行表征.以他克莫司原料药和市售Prograf为参比制剂,进行大鼠在体肠吸收实验,比较他克莫司包合物在肠道的吸收特性.结果:由3种不同类型环糊精制备所得的包合物均能提高他克莫司的体外溶出度,以DM-β-CD为载体制备的包合物 (FK 506-DM-β-CD) 改善了他克莫司在十二指肠和空肠的吸收效率.结论:他克莫司DM-β-CD包合物提高了药物的体外溶出度和肠吸收.
