筛选淫羊藿组分缓释片的处方,建立体外释放评价方程.采用胶态二氧化硅辅助喷雾干燥淫羊藿组分,并以其为主药制备缓释片.以主要成分宝藿苷Ⅰ的溶出度为评价指标考察骨架材料类型、填充剂、致孔剂、润滑剂等辅料对缓释片质量的影响,并采用干法压片工艺制备出淫羊藿组分缓释片.所筛选的缓释片处方为主药35％,羧甲基纤维素HPMC K4M20％和HPMC K15M10％为骨架材料,微晶纤维素31％,PEG6000 2％,硬脂酸镁2％.该处方条件下制备的淫羊藿组分缓释片体外持续8h释药达80％.零级方程、一级方程及Higuchi方程等都能较好模拟缓释片体外释放特征,其相关系数r均大于0.96.其中一级方程与体外释放特征最相似,其相关系数r为0.995 0.该制备方法操作简单,处方筛选结果真实可靠,可为淫羊藿组分缓释制剂的生产制备提供思路和方法指导.
目的:以黄芩苷作为模型药物,比较胶态二氧化硅与多孔二氧化硅作为其固体分散体载体的溶出特性.方法:将胶态二氧化硅、多孔二氧化硅作为载体,用溶剂法制备黄芩苷固体分散体,进行体外溶出试验,扫描电镜法、差示扫描法、X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成.结果:黄芩苷与胶态二氧化硅、多孔二氧化硅制成的固体分散体均能达到快速释放的目的,且随着载体比例的增加,释放加快,60 min内累积释放达80％以上;黄芩苷以非晶体形态分散在固体分散体中.结论:2种载体的释放行为不同,相同比例的这2种固体分散体中,60 min内多孔二氧化硅的溶出度慢于胶态二氧化硅的;60 min后,二者的溶出度接近.
目的:评价胶态二氧化硅SYLOID244FP固化肉桂挥发油的特性.方法:采用SYLOID244FP固化肉桂挥发油,以桂皮醛收率为指标,优选SYLOID244FP用量；采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征；考察SY-LOID244FP对肉桂挥发油中桂皮醛体外溶出和受热稳定性的影响.结果:SYLOID244FP与肉桂挥发油最佳固化比例1∶1,肉桂挥发油被固化之后,体外溶出速率加快,受热稳定性提高.结论:SYLOID244FP吸附固化中药挥发油值得进一步研究.
目的 制备芦丁(rutin,Ru)胶态二氧化硅(colloidal silicon dioxide,CSD)固体分散体(Ru-CSD-SD),并对其促进芦丁口服吸收作用进行体内外评价.方法 采用单因素试验考察Ru-CSD-SD制备处方及方法;采用平衡溶解度试验、差示扫描量热(DSC)法(热分析法)及X射线衍射(XRD)法进行表征;通过检测其体外累积溶出率和犬体内血药浓度变化评价Ru-CSD-SD体内外释药行为.结果 经过单因素考察所得Ru-CSD-SD的制备条件:载体为胶态二氧化硅AEROPERL(R) 300 pharma (CSD300),药物芦丁与载体CSD300质量比为1∶2,方法为溶剂旋蒸法.制备成Ru-CSD-SD后,芦丁平衡溶解度(198.73 mg/L)是原料药(72.69 mg/L)的2.7倍;DSC及XRD法分析表明药物以无定形状态存在于SD中.Ru-CSD-SD在5min的累积溶出率即达到(82.01±1.04)％.犬口服芦丁普通片剂和Ru-CSD-SD后,t1/2为1.078、10.899h,tn.为1.5、0.5 h,Ru-CSD-SD的Cmax(103.45 μg/mL)为普通片剂(6.69 μg/mL)的15.46倍,AUC0～∞(170.406 μg·h/mL)是普通片剂(13.965 μg·h/mL)的12.20倍.结论 以CSD300为载体材料制备Ru-CSD-SD可以增加芦丁溶解度,提高其溶出速率和口服生物利用度.
目的 考察经口给予纳米骨架给药系统中载体的荷电性对荷电药物缬沙坦体外释放的影响,以期寻找到经口给予纳米骨架给药系统中荷电药物的释放规律.方法 采用溶剂挥发法制备不同处方的口服纳米骨架给药系统,用桨板法测定药物释放度,应用X射线衍射法、扫描电镜法、透射电镜法和红外吸收光谱法对其进行表征.结果 调节载体材料种类和比例可以控制药物释放速度和程度.当药物与载体带有相反电荷时,加入电解质使药物释放增加;当药物与载体带有相同电荷时,加入电解质使药物释放减少.结论 药物与载体之间的电荷作用对经口给予纳米骨架系统中药物的体外释放行为具有重要的影响,可为制备荷电药物的经口给予纳米骨架系统提供参考.
目的 比较β-环糊精和胶态二氧化硅SYLOID 244FP 2种不同方法固化丁香油的特性.方法 以β-环糊精和胶态二氧化硅为载体,分别用饱和水溶液法和研磨法固化丁香油制备固化粉末,采用HPLC法测定丁香酚含量并比较两者的收率,采用差示扫描量热法(DSC)比较两者固化粉末的物相表征,采用加速试验法考察两者的稳定性.结果 β-环糊精固化粉末中丁香酚的平均收率为78.59％,胶态二氧化硅固化粉末中丁香酚的平均收率为98.69％;2种固化粉末DSC图中的丁香油吸热峰均消失,得到了较好的包合;丁香油、β-环糊精固化粉末和胶态二氧化硅固化粉末在60℃下密闭放置8h加速试验中丁香酚损失率分别为17.35％、1.76％和3.74％,敞口放置8h加速试验中丁香酚损失率分别为24.29％、4.64％和5.97％.结论 胶态二氧化硅和β-环糊精均能较好地固化丁香油,但前者辅料用量少,操作简单,丁香油收率明显高于后者,具有较高的研究价值和潜在的应用前景.
