微球(microsphere)是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体,常见粒径在1～40 μm之间,属于基质型骨架微粒.微球用于药物载体的研究始于20世纪70年代中期,发展十分迅速.药物制成微球后,因其对特定器官和组织的靶向性及微粒中药物释放的缓释性,已经成为近年来缓控释剂型研究的热点.微球根据材料可分为生物降解型、非生物降解型;根据临床用途可分为非靶向制剂和靶向制剂[1].
随着现代社会生活水平的提高、人口老龄化、眼疾患者的增加和眼部保健要求的提高,眼用药物的研究开发正呈现高速增长的趋势.本文综述了近几年来高分子栽体材料在眼科中的应用,为研究者进行眼部给药系统的研究提供理论依据.
口服结肠定位释药系统(oral colon-specific drugdelivery system,OCDDS),是指通过适当的方法,使药物经口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放,运送至回盲部后发挥局部或全身治疗作用的一种新型给药系统.OCDDS的特点与优点已经得到广泛的认同,而且已经形成和开发出多种给药类型、靶向性材料和产品[1-4].也正因为如此,其评价方法也多种多样,缺乏标准化.本文对有关内容进行综述,希望对逐步实现OCDDS体外/体内评价方法的标准化有所帮助.为叙述方便,将OCDDS分为2种类型:非生物降解型,包括pH依赖型、时间依赖型和压力控制型等;生物降解型,包括前体药物类、降解材料包衣类、骨架类和凝胶类等.
聚乳酸(PLA)及其共聚物具有良好的生物相容性和生物降解性,在人体内无积聚,最终可完全降解为二氧化碳和水.PLA微球可用于制备生物降解型缓释或定向给药体系[1,3],具有广泛的应用前景.
可生物降解型长效注射微球顺应了制剂长效、高效、低毒的发展方向,可在几周或几个月时间内以一定速率释放药物以维持有效血药浓度,降低血药浓度的波动,减少药物的给药次数,大大增加了患者的顺应性,提高了治疗效果,减少了用药的总剂量,是近30年来药剂学研究的一个热点,呈现出良好的应用前景.
超声成像诊断是应用方便、无创性医学影象诊断技术.传统的多普勒超声成像技术探测细小血管及深层组织以及对病变组织分辨率的能力有限;对肝、肾、心(脑)血管畸形或栓塞等诊断缺乏相关病理学指标.目前,心血管超声成像诊断研究的热点是生物降解型超声显影微泡(囊)剂(microbubbleses,gas-filled microspheres, contrast agents for ultrasound imaging),超声显影微泡(囊)剂中包裹气体,静脉注射后含气微泡(囊)顺利地通过肺毛细血管床、抵达左心系统.在体外超声波的作用下,含气微泡(囊)通过改变声衰减、声速和增强后散射等,改变声波与组织间的基本作用(吸收、反射和折射),使得所在部位的回声信号增强[1,2],超声显影对比更加明显.如美国FDA批准的Albumin X,所用的囊材是蛋白质.另外,还尝试在微囊囊壁分子上结合一些特定的药物或抗原-抗体、基因或DNA片段,在超声显影的同时实施靶向释放[3～5].
