口服结肠定位释药系统(oral colon-specific drugdelivery system,OCDDS),是指通过适当的方法,使药物经口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放,运送至回盲部后发挥局部或全身治疗作用的一种新型给药系统.OCDDS的特点与优点已经得到广泛的认同,而且已经形成和开发出多种给药类型、靶向性材料和产品[1-4].也正因为如此,其评价方法也多种多样,缺乏标准化.本文对有关内容进行综述,希望对逐步实现OCDDS体外/体内评价方法的标准化有所帮助.为叙述方便,将OCDDS分为2种类型:非生物降解型,包括pH依赖型、时间依赖型和压力控制型等;生物降解型,包括前体药物类、降解材料包衣类、骨架类和凝胶类等.
口服结肠定位释药系统由于具有提高局部给药浓度、降低用药剂量、减少不良反应等优点而备受关注.结肠定位释药系统主要分为酶降解型、pH依赖型、时间依赖型、压力控制型以及释药机制联合应用型等,许多新辅料和新技术的发展对于制备新型精确的结肠定位制剂至关重要.本文综述了近年来口服结肠定位释药系统中辅料和技术的最新研究进展,为从事相关研究的科研工作者提供参考与依据.
目的:构建口服5-氨基水杨酸结肠定位释药系统.方法:以延时性和pH值依赖性为结肠控释依据,采用多层薄膜包衣法制备结肠定位释放片剂;采用γ射线显影法,考察包衣片在狗体内的释药部位与释药时间.结果:研制的口服5-氨基水杨酸结肠定位释药片剂制备工艺简单,药物释放稳定,在狗的升结肠崩解释药.结论:构建的5-氨基水杨酸的口服结肠定位释药系统具有进一步开发应用前景.