固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)又称固体脂质体,是一种室温下为固态的天然或合成的脂质体或类脂纳米粒子.SLN的研究始于20世纪90年代,是一种以硬脂酸、卵磷脂、三酰甘油等脂类原料为基质,将药物包裹于类脂核中制成50～1000nm粒径的固体脂质粒子给药体系.
铂类抗肿瘤药物因其独特的作用机制、广泛的抗癌谱成为目前临床治疗恶性肿瘤最为有效的药物之一.但其毒副作用、耐药性或交叉耐药性、靶向性不明确等问题,成为了限制其扩大临床应用的障碍.超分子化学给药体系以其良好的安全性和低毒性逐渐受到人们的关注.超分子大环化合物与铂类抗肿瘤配合物形成的包合物或键接物增强了铂类药物的水溶性、稳定性和安全性,并因其具有潜在的肿瘤组织、器官靶向性成为了铂类抗肿瘤药物研发领域的热点之一.本文主要介绍了近年来三代超分子化学主体大环类化合物冠醚、环糊精、葫芦脲和杯芳烃与铂类抗肿瘤药物构建新型给药体系的研究进展.
脂质体作为一种新型药物载体,是目前制剂研究的热点.脂质体在中药给药体系中的应用也取得了一定的进展.本文将从如上两个方面进行综述.
自从1847年Sobrero首次发现硝酸甘油在口腔黏膜吸收以来，人们相继报道了其他药物的吸收情况［1］，19世纪70年代以来进入快速发展阶段，80年代后期细胞培养技术的应用使其进展更为迅猛，目前国外已有18个品种上市［2］。口腔黏膜给药具有局部作用(使药物到达黏膜、牙组织、牙周袋等)和全身作用(给药部位包括舌下、颊和齿龈)。与口服相比有许多优点：可避免胃肠道影响和肝脏首过效应；血液供应良好，利于吸收；易于给药，易于除去。口腔黏膜的通透性较鼻黏膜差，但大于皮肤，因此强效药物通过颊内或舌下给药可望达到治疗浓度。另外，口腔组织的亲脂性使一些亲脂性药物能被快速吸收且达到缓释效果。然而亲水性大分子药物不易透过，生物利用度极低；同时口腔黏膜比肠、肺黏膜可用面积小，这就对制剂提出了较高的要求。现在对口腔组织结构的研究越来越深入。要设计一个最佳给药体系，必须熟知口腔的解剖生理、药物的吸收代谢及给药时可能存在的问题、新辅料与新技术的应用等，本文就此概括了该领域近十年来的进展。
聚乳酸(PLA)及其共聚物具有良好的生物相容性和生物降解性,在人体内无积聚,最终可完全降解为二氧化碳和水.PLA微球可用于制备生物降解型缓释或定向给药体系[1,3],具有广泛的应用前景.
0 前言靶向给药是一种新型给药方式,根据靶部位存在的受体,在药物载体表面连接与受体特异性结合的配基,可使载体药物具有靶向性[1].自从1971年研究人员利用糖类作为配体修饰药物载体靶向蛋白质受体实现局部靶向后[2],人们开始重视糖类化学与给药体系之间的研究.
自 20世纪 70年代中期美国首先提出透皮控释给药( TDDS)治疗方案并制成东莨菪碱贴片以来,透皮给药系统不断完善并得到了迅猛的发展.药物控释透皮制剂具有可避免药物在胃肠道的降解和肝脏首关效应、药物恒速释放和降低药物不良反应等独特优点.但透皮给药体系要求药物具有一定的透皮速率,而大部分药物的透皮速率都不能满足治疗要求,因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键.解决此问题常用方法有药剂学方法、化学方法和物理学方法等,而使用透皮吸收促进剂是应用最多的一种药剂学方法.
随着时间生物学和时辰药理学的发展,释药方式符合人体昼夜节律变化的口服时间控制释药系统近年来引起人们的关注.口服时间控制释药系统是以时辰药物治疗学为指导,时辰药理学原理为设计依据,根据人体生物节律变化特点,利用相关技术和辅料调节制剂的释药行为,按照生理和治疗需要而定时、定量释药的一种新型给药体系 [1].为此,笔者参考国、内外有关文献,对新技术和新辅料在口服时间控制释药系统中的应用作一概述.
