目的研究盐酸美普他酚制剂中pH和鼻腔吸收之间的关系.方法通过鼻腔在体循环试验考察不同pH环境对盐酸美普他酚鼻腔吸收的影响,并利用体内试验考察模型药物经鼻入脑的情况.结果鼻腔在体循环试验发现盐酸美普他酚在碱性条件下吸收显著优于酸性条件,但是在体内试验中发现不同pH环境对药物吸收入脑并没有显著性差异.结论制剂中的pH环境对盐酸美普他酚鼻腔吸收和入脑无显著影响.
自从1847年Sobrero首次发现硝酸甘油在口腔黏膜吸收以来，人们相继报道了其他药物的吸收情况［1］，19世纪70年代以来进入快速发展阶段，80年代后期细胞培养技术的应用使其进展更为迅猛，目前国外已有18个品种上市［2］。口腔黏膜给药具有局部作用(使药物到达黏膜、牙组织、牙周袋等)和全身作用(给药部位包括舌下、颊和齿龈)。与口服相比有许多优点：可避免胃肠道影响和肝脏首过效应；血液供应良好，利于吸收；易于给药，易于除去。口腔黏膜的通透性较鼻黏膜差，但大于皮肤，因此强效药物通过颊内或舌下给药可望达到治疗浓度。另外，口腔组织的亲脂性使一些亲脂性药物能被快速吸收且达到缓释效果。然而亲水性大分子药物不易透过，生物利用度极低；同时口腔黏膜比肠、肺黏膜可用面积小，这就对制剂提出了较高的要求。现在对口腔组织结构的研究越来越深入。要设计一个最佳给药体系，必须熟知口腔的解剖生理、药物的吸收代谢及给药时可能存在的问题、新辅料与新技术的应用等，本文就此概括了该领域近十年来的进展。
纳米粒(Nanoparticle,NP)是粒径10nm～500nm之间的固态胶状粒子,包括纳米囊和纳米球两类.NP可作为一种药物传递和控释的载体,亲脂性药物通过溶解和包裹的方式被包封于粒子内部;而亲水性药物常通过吸附、交联、共价结合等方式附着于粒子表面.NP自问世以来,由于具有减少药物剂量、降低毒性、减轻变态反应及免疫反应、延缓释放、降低体内消除速度、改变药物在体内的分布、靶向释药性好等优点,同时又克服了脂质体因脂质膜易于降解,药物易渗漏、重复性较差、体内不稳定的缺点,而得到了广泛、深入的研究.
自从上世纪90年代末Herry等[1]首次报道了将实心硅微针阵列芯片用于药物经皮释放的研究以来,经皮微针药物导入的研究就没有停止过,并取得了较大进展,出现了像实心微针、中空微针、金属微针、硅微针、聚合物微针等一系列微针,导入的药物从刚开始的小分子药物及高亲脂性药物到目前的大分子药物、蛋白质、混悬液,甚至是微粒体[2-3],经皮药物导入的效率和剂量也有了较人的提高,取得了与皮下注射相当的疗效.
