在过去的十年中，生命科学的迅速发展，尤其是分子生物学的发展，越来越多的潜在药物作用靶点被人们认识。化学合成技术的进步如组合化学的出现为发现新药提供了更多的化合物［1］，这些进步为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了能够应用多种药物作用靶点对大量化合物进行高速、高效、低成本、微量化的筛选，最大限度地发现药物，高通量筛选（High throughput screen， HTS）技术也快速发展起来，产生了许多新的实验分析方法，药物筛选的规模和速度也由20世纪90年代中期每天筛选几千个化合物提高到每天可筛选数万甚至更多的化合物，被称之为超高通量药物筛选（UltraHTS）［2］。
药物筛选模型（drug screening model, drug screening assay method）是用于证明某种物质具有药理活性(生物活性、治疗作用)的实验方法，这些实验方法是寻找和发现药物的重要条件之一。人们在长期寻找药物的实践过程中，建立了大量用于新药筛选的各类模型，在新药发现和研究中发挥了积极作用。随着生命科学的发展，新的药物筛选模型不断出现，这些新的筛选模型不仅促进了药物的发现，而且对药物筛选的方法、理论、技术都产生了巨大影响［1］。本文对近年来药物筛选模型的研究进展作简单综述。
