在过去的十年中，生命科学的迅速发展，尤其是分子生物学的发展，越来越多的潜在药物作用靶点被人们认识。化学合成技术的进步如组合化学的出现为发现新药提供了更多的化合物［1］，这些进步为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了能够应用多种药物作用靶点对大量化合物进行高速、高效、低成本、微量化的筛选，最大限度地发现药物，高通量筛选（High throughput screen， HTS）技术也快速发展起来，产生了许多新的实验分析方法，药物筛选的规模和速度也由20世纪90年代中期每天筛选几千个化合物提高到每天可筛选数万甚至更多的化合物，被称之为超高通量药物筛选（UltraHTS）［2］。
