神经氨酸酶(NA)抑制剂是近年来开发的一类抗流感病毒药物,具有对各亚型流感病毒广谱的有效性、低耐药性、良好的患者耐受性等优点,成为当前抗击人感染高致病性禽流感和新型甲型HxNy流感病毒最主要的一类药物.帕拉米韦作为一种新型NA抑制剂,可以抑制多种甲型、乙型流感病毒的NA活性,已进入Ⅲ期临床阶段,针对口服生物利用度不高研发了帕拉米韦氯化钠注射液.国家食品药品监督管理总局和药品审评中心,为应对上海、江苏、浙江等地新发的人感染H7N9禽流感疫情,第一时间批准中国自主研发的新药帕拉米韦注射液上市.本文介绍了国内外帕拉米韦的研发历程、理化性质、抑制NA作用机制、药效学研究、体外抗流感病毒作用、体内抗流感病毒作用、药动学研究、临床实验研究并概述了国内生产企业等研发动态.

流感病毒神经氨酸酶抑制剂(Influenza virus neuraminidase inhibitors,NAI)是近年来开发的一类抗流感病毒药物中重要的组成,具有对各亚型流感病毒广谱、有效、低耐药、良好耐受性等优点,成为当前抗击人感染高致病性禽流感和新型A型HxNx流感病毒最主要的一类药物.扎那米韦、奥司米韦和帕拉米韦3个抑制剂能抑制多种A、B型流感病毒的NA活性,前两者早已上市.针对口服生物利用度不高,研发了帕拉米韦氯化钠注射液也已进入Ⅲ期临床.本文报道了国内外扎那米韦、奥司米韦和帕拉米韦3个抑制剂的研发历程、理化性质、作用机制、药效学、药动学、临床实验研究,并对国内外生产企业的研发动态进行了概述.