德拉沙星(delafloxacin,商品名BAXDELA)是由日本Wakunaga制药公司和美国Melinta生物公司共同研究开发的最新一代广谱氟喹诺酮抗菌药物,于2017年6月19日被FDA批准用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acute bacterial skin and skin structure infections,ABSSSI).德拉沙星对革兰阳性菌特别是对其他喹诺酮类抗菌剂耐药的MRSA有较好疗效,光毒性低,安全性和耐受性良好.笔者就德拉沙星的基本性质、作用机制、药动学、药物相互作用、临床试验及应用等研发动态作一概述,以期能为临床用药提供帮助.
德拉沙星(delafloxacin)是一种新型广谱氟喹诺酮类抗菌药物,作用靶点为DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,抗菌谱覆盖革兰阳性球菌[包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcus aureus,MRSA)]、革兰阴性杆菌、厌氧菌及非典型病原体,2017年6月19日被美国FDA批准治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acute bacterial skin and skin structure infections,ABSSSIS).其耐受性好,不良反应较少,对患者QT间期及心率无影响,无明显的光毒性.
细菌感染,尤其是耐药菌感染,近年来一直威胁着人类的健康,新型抗生素的开发也从未停止过.达巴万星、奥利万星和特拉万星是近年来新上市的3种新型脂糖肽类抗生素,用于革兰阳性菌导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的治疗,具有抗菌活性高、对耐药菌有效、半衰期长等优点.研究表明,新型脂糖肽类抗生素治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的效果不低于万古霉素.本文从作用机理、抗菌活性、药动学、临床有效性及安全性几方面对这3种新型脂糖肽类抗生素进行了综述.
奥利万星(oritavancin,ORBACTIVTM)是一种新型半合成糖肽类抗菌药物,FDA于2014年8月批准该药用于由敏感革兰阳性菌(包括MRSA)导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSIs)成人患者的治疗.本文对奥利万星适应证、作用机制、药动学、抗菌活性、临床研究、药品不良反应等进行介绍,以期为临床应用提供参考.
头孢洛林是从第4代头孢菌素头孢唑兰衍生而来,由日本武田制药(Takeda Pharmaceutical)和Forest Laboratories (Cerexa)公司共同研发.2010年10月在美国上市,被批准用于急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acute bacterial skin and skin structure infections,ABSSSIs)以及社区获得性细菌性肺炎(community-acquired bacterial pneumonia,CABP)的治疗.头孢洛林对多重耐药的革兰阳性菌(G+)具有良好的抗菌活性,包括对甲氧两林和万古霉素敏感性降低的金黄色葡萄球菌以及对青霉素类、红霉素类、氟喹诺酮类敏感性下降的肺炎链球菌.本文将从化学结构、作用机制、药动学(PK)、药效学(PD)以及抗菌活性等方面对头孢洛林的研究作一综述.
抗生素在临床上广泛用于各种疾病的治疗.然而,随着长时间的使用甚至滥用,抗生素的耐药性问题日益突出,业己成为临床医生所必须经常面对的棘手问题.因此,亟需开发对药敏型和耐药型微生物均有效的新型抗生素.然而,由于风险大、投资高、回报率低等原因,众多大制药公司已终止了抗生素的研发.即便如此,相对较小的药企及科研院所仍在坚持该领域的研究并取得了显著地成果.本文将着重介绍近年来处于临床后期研究阶段的抗生素候选物的研究进展,为今后更合理的设计提供理论依据.
