德拉沙星(delafloxacin,商品名BAXDELA)是由日本Wakunaga制药公司和美国Melinta生物公司共同研究开发的最新一代广谱氟喹诺酮抗菌药物,于2017年6月19日被FDA批准用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acute bacterial skin and skin structure infections,ABSSSI).德拉沙星对革兰阳性菌特别是对其他喹诺酮类抗菌剂耐药的MRSA有较好疗效,光毒性低,安全性和耐受性良好.笔者就德拉沙星的基本性质、作用机制、药动学、药物相互作用、临床试验及应用等研发动态作一概述,以期能为临床用药提供帮助.

德拉沙星(delafloxacin)是一种新型广谱氟喹诺酮类抗菌药物,作用靶点为DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,抗菌谱覆盖革兰阳性球菌[包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcus aureus,MRSA)]、革兰阴性杆菌、厌氧菌及非典型病原体,2017年6月19日被美国FDA批准治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acute bacterial skin and skin structure infections,ABSSSIS).其耐受性好,不良反应较少,对患者QT间期及心率无影响,无明显的光毒性.

目的 了解FDA批准上市的QIDP认证的8种新抗菌药概况.方法 查阅近年来国内外相关文献7 375篇,对其进行归纳、总结和分析.结果 目前全球已上市8种QIDP认证的抗菌药,适用于治疗由耐药致病菌引起的严重感染,抗菌谱广,抗菌活性强,耐受性良好.结论 FDA批准上市的8种QIDP认证抗菌药在全球面临耐药菌的威胁下值得进一步研究.

目的：合成德拉沙星。方法德拉沙星由2，4，5－三氟苯甲酰乙酸乙酯为起始物料，经缩合、取代、水解等步骤制得。结果得到了淡黄色的德拉沙星，摩尔收率82．2％。结论该工艺操作简便，收率较高，产品纯度较高（ HPLC 99．8％），适合工业化生产。