目的:通过吸波面积法对组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中多成分体外释放度进行测定,探讨中药复杂体系多成分体外释放度测定的可行性.方法:配制槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇混合对照品溶液,经紫外-可见分光光度法在200-600 nm下进行全波长扫描,通过Origin软件拟合并计算吸光度-波长曲线下面积(简称吸波面积,Area under the Absorbance-wavelength Curve,AUAWC),采用吸波面积法对组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中混合总药物的释放量进行测定.同时,采用高效液相色谱法分别测定槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇各单一成分的体外释放特性,并对两种方法的结果进行比较和分析.结果:吸波面积法和高效液相色谱法测得组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中混合总药物、槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇在酸性介质0.1 mol·L-盐酸中2h胶囊壳无破损,稳定性良好,不释放;在0.2 mol· L-1磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中120 min释药完全,累积释放百分率分别为99.47％、90.87％、95.65％、98.49％,混合总药物不同时间的累积释放量与槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇三者药物累积释放量之和接近.结论:吸波面积法用于组分中药白花蛇舌草肠溶的体外释放度方法科学、可行、方便,可用于中药复杂体系多成分体外释放度的测试,其与高效液相色谱法的联合使用为西药复方、组分中药以及复杂体系的中药复方制剂的体内外相关性研究提供了科学思路和可行途径.
目的:优选贯叶连翘提取物凝胶骨架缓释片的处方并考察其体外释药机制.方法:以贯叶连翘提取物中金丝桃素在不同时间点的累积释药率为综合评价指标,采用正交试验考察乳糖和MCC质量比、骨架材料及HPMC用量对处方工艺的影响.利用体外释放度试验考察缓释片的释药机制.结果:优选的处方工艺为HPMC K15M用量30％,MCC用量6.4％,乳糖用量12.6％,硬脂酸镁用量1％.贯叶连翘提取物凝胶骨架缓释片在2h释药率15％～30％,6h释药率40％ ～ 75％,12h释药率＞85％,释药行为符合Ritger-Peppas方程,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀的协同作用.结论:优选的处方工艺合理、简单.制备的缓释片体外释药缓慢、平稳,药物释放机制符合释放动力学模型.
目的:优选三清降糖方总苷缓释片的处方工艺并考察其体外释放情况及兔体内药动学.方法:以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片制备缓释片.以1,4,8,12 h的累积释放率为综合评价指标,通过正交试验考察羟丙甲基纤维素、微晶纤维素用量及淀粉-乳糖对三清降糖方总苷缓释片处方工艺的影响,测定自制缓释片的体外释放度和兔体内药动学参数.采用HPLC测定黄芩苷含量,色谱条件为Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.4％磷酸(三乙胺调pH3.0,48∶52),检测波长270 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温室温,进样量20μL.结果:最佳处方为羟丙甲基纤维素20％,微晶纤维素1％,淀粉-乳糖(3∶1),5％聚乙烯吡咯烷酮乙醇为黏合剂;制备的三清降糖方总苷缓释片12 h累积释放率＞90％.黄芩苷的体内过程以单室模型拟合较好,2种制剂的药动学参数tmax,Cmax,AUC均存在显著性差异.结论:三清降糖方总苷缓释片的体外释放良好,在兔体内吸收具有良好的相关性,相对生物利用度显著提高,达到了缓释制剂的要求.
目的:制备异长春花碱脂质体,并考察其体外释放特性.方法:采用薄膜分散法制备异长春花碱脂质体,考察脂质体形态、粒径分布,透析法测定异长春花碱注射液和异长春花碱脂质体释药的差异.结果:异长春花碱脂质体平均粒径149.2 nm,透射电镜可以明显观察出脂质体的双分子层结构.异长春花碱脂质体和注射液的体外释放规律均符合Higuchi方程,脂质体在24 h内累积释放完而异长春花碱溶液在10 h内累积释放完全.结论:制备的VRB脂质体粒径均匀,外观良好,具有一定的缓释效果.
目的:研制罗布麻压制包衣脉冲片.方法:采用干法压制包衣法制备罗布麻脉冲片,以释药时滞和7h累积释放率为评价指标,采用Box-Behnken设计试验考察羧甲基淀粉钠-甘露醇、氢化蓖麻油-聚乙二醇6000及包衣重-片芯重对处方工艺的影响,通过二项式方程拟合建立指标与因素之间的函数关系,效应面法优化罗布麻压制包衣脉冲片处方,并对优选处方进行验证.结果:释药时滞和7h累积释放率与考察因素间均可用二项式方程拟合,相关系数分别为0.979 8,0.955 4.最佳处方为羧甲基淀粉钠-甘露醇(1∶1),氢化蓖麻油-聚乙二醇6000(5.38∶1),包衣片重-片芯重(1∶1),制备的罗布麻压制包衣脉冲片时滞约5h,药物在6～8h内近似零级释放,释药时滞和7h累积释放率实测值与预测值的偏差分别为3.61％,-1.42％.结论:按Box-Behnken设计-效应面法优选处方制备的罗布麻压制包衣脉冲片具有良好的定时脉冲效果.
目的:制备槲皮素-(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)嵌段共聚物(QC-PLGA)纳米粒冻干粉并考察其体外释放规律.方法:采用乳化溶剂挥发法制备QC-PLGA纳米粒,通过正交试验确定最优处方工艺,通过单因素试验筛选冻干保护剂,通过动态透析技术考察QC-PLGA纳米粒冻干粉的体外释药规律.结果:最佳制备工艺为0.2％聚乙烯醇,PLGA质量浓度10 g·L-1,油/水相体积比1∶35,槲皮素用量5 mg,冻干保护剂为2％乳糖.QC-PLGA纳米粒冻干粉的外表光滑,形态无皱缩塌陷、结构致密且加入注射用水振摇后再分散性良好,体外释放规律基本符合Weibull方程的释药模型,释药动力学方程ln[ln(1/1-Q)]=0.3991nt-1.503 (R2=0.973).结论:QC-PLGA纳米粒冻干粉制备工艺简单可行、性质稳定、易储存,相比槲皮素原料药具有明显的缓释作用.
目的:优选甘草总黄酮微海绵的制备工艺并考察其体外释放度.方法:利用类乳剂溶媒扩散法制备甘草总黄酮微海绵,以微海绵得率、包封率及分散系数为指标,通过星点设计-效应面法考察聚乙烯醇用量、药物与乙基纤维素的比例、搅拌速度对甘草总黄酮微海绵制备工艺的影响.利用紫外分光光度法测定甘草总黄酮微海绵的包封率,检测波长335 nm;建立HPLC同时测定甘草总黄酮中甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素、甘草查尔酮A和光甘草定的含量,检测波长300 nm,流动相乙腈-甲醇-0.2％磷酸水溶液梯度洗脱;利用透析法比较甘草总黄酮及甘草总黄酮微海绵中6个成分的体外释放度.结果:甘草总黄酮微海绵的最佳制备工艺为聚乙烯醇用量2.69％,药物-乙基纤维素(6∶1),搅拌速度1 100 r·min-1,搅拌时间4h.8h内甘草总黄酮中甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素、甘草查尔酮A和光甘草定的累积释放度分别为87.47％,86.83％,76.98％,78.48％,86.58％和56.58％,24 h内甘草总黄酮微海绵中这6个成分的累积释放度分别为91.45％,89.74％,77.57％,82.64％,87.74％和67.74％.结论:利用类乳剂溶媒扩散法制备的甘草总黄酮微海绵粒径大小均匀、工艺稳定且操作简便.甘草总黄酮微海绵具有明显的缓释作用.
目的:建立吸波面积法测定乌头二元释药颗粒中碱性物质的体外释放度.方法:开展乌头普通颗粒及其聚丙烯酸树脂包衣颗粒的体外释放度研究,于不同时间点获得含药释放介质,通过调节释放介质pH和三氯甲烷萃取处理获得供试液,利用Origin 8.0软件求算扫描后的吸波面积,换算供试液中不同碱性物质的混合浓度,绘制乌头二元释药颗粒的累积释放曲线,比较二者的释药趋势.结果:吸波面积法用于测定碱性物质体外释放度的方法稳定可行、结果准确,线性方程为y=0.1454X+3.2404(r=0.999 3),平均加样回收率106.25％(RSD 6.2％).体外累积释放曲线表明普通颗粒碱性物质在酸性介质中快速释放,在第10 min累积释放率达54.55％,第45 min达94.51％,而聚丙烯酸树脂包衣颗粒在酸性介质中仅少量释药,模拟肠液中释药明显,第210 min释放率达到了90.26％,具有较好的二元释药结果.结论:三氯甲烷萃取较好地呈现了不同颗粒中碱性成分的释放趋势,吸波面积法可用于乌头二元释药颗粒的体外释放度测试,为其他碱性物质中药制剂的释放度及体内外相关研究提供了良好借鉴.
目的:优选温敏型α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方并考察其体外释放行为,为脑靶向性制剂的研究提供参考.方法:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数为自变量,胶凝温度为因变量,通过多元线性回归及二项式拟合建立因变量与各自变量之间的数学关系,采用星点设计-效应面法优选α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方.以人工模拟鼻液为释放介质考察该制剂的体外释放特性.结果:α-细辛脑纳米粒原位凝胶的最佳处方组成为21.85％泊洛沙姆407和3.8％泊洛沙姆188;胶凝温度(33.7±0.1)℃,72 h内α-细辛脑的累积释放量70.42％.结论:温敏型α-细辛脑纳米粒鼻用原位凝胶具有较好的缓释作用,优选的处方可为α-细辛脑新型给药途径制剂的开发提供参考.
目的:根据蟾酥有效成分难溶于水、血药浓度波动大、易产生毒副作用等特点,将蟾酥与灵芝联合应用后制成复方蟾酥缓释滴丸,以改善蟾酥的副作用.方法:以聚乙二醇4000(PEG4000)和硬脂酸为基质,利用熔融法制备复方蟾酥缓释滴丸.以滴丸滴制情况为指标,采用单因素试验考察滴丸成型因素.以圆整度、丸重差异及释放度为指标,采用正交试验优化复方蟾酥缓释滴丸的制备工艺.结果:最佳制备工艺为药物-基质(1∶2),PEG4000-硬脂酸(5∶1),熔融温度80℃,滴距8 cm,冷凝液管口温度50 ～5℃;缓释滴丸在体外释放达12 h,符合Ritger-Peppas方程模型.结论:优选的复方蟾酥缓释滴丸制备工艺稳定可行,能够使蟾酥的血药浓度波动降低、毒副作用减少,符合临床治疗需要.复方蟾酥缓释滴丸的释放更接近于non-Fickian扩散,其释药机制为扩散和骨架溶蚀两者的结合.
目的:优化复方葛黄微孔渗透泵片的处方组成,为中药有效组分的口服渗透泵控释制剂提供研究模式,促进新技术、新工艺在中药领域中的应用.方法:采用紫外分光光度法在346 nm处测定吸光度,计算黄连总生物碱含量,以黄连总生物碱的累积释药率为指标,在单因素试验考察基础上,采用星点设计-效应面法对聚氧乙烯用量、致孔剂聚乙二醇400用量和包衣增重进行考察.结果:最佳处方组成为黄连提取物75 mg,葛根提取物75 mg,氯化钠72 mg,聚氧乙烯78 mg,微晶纤维素15 mg,十二烷基硫酸钠9 mg;包衣液中乙酸纤维素、聚乙二醇400及邻苯二甲酸二丁酯的质量浓度分别为30,82,9 g·L-1,包衣增重8.2％;12 h内累计释放率达81.9％.结论:制备的微孔渗透泵片释放曲线符合要求,零级方程拟合度达0.990 9,优选的处方工艺稳定可行,可推广于复方葛黄微孔渗透泵片的工业化生产.
目的:通过优化处方和工艺制备缓释、长效的阿魏酸脂质体植入制剂.方法:采用HPLC测定阿魏酸含量,流动相乙腈-0.1％磷酸(22∶78),检测波长324 nm.运用醋酸钙主动载药技术制备阿魏酸脂质体,使用透析法考察阿魏酸脂质体的释放度.通过单因素试验考察磷脂材料、胆固醇含量、粒径及不同血液成分对阿魏酸脂质体释放度的影响,利用温敏凝胶技术进一步延长阿魏酸脂质体的缓释效果.结果:阿魏酸脂质体选择氢化大豆磷脂(HSPC)为脂质体膜材,HSPC与胆固醇的摩尔比4∶1,超声时间1 min,脂质体平均粒径397.7 nm,可实现12 h缓释效果,血液成分能够加速脂质体的释放但不同血液成分无显著性差异.采用温敏凝胶技术可延长阿魏酸脂质体的缓释效果,体外释药符合Higuchi方程且持续释放时间＞48 b.结论:胎牛血清和大鼠血浆可替代人血清用于阿魏酸脂质体的释放度考察.通过控制脂质体的处方与工艺因素,并结合温敏凝胶技术可实现阿魏酸脂质体的缓释、长效.
目的:优选二氢卟吩e6(Ce6)磁性声敏纳米脂质体的处方及制备工艺,建立其质量评价方法.方法:采用薄膜分散-真空冷冻干燥技术制备Ce6磁性声敏纳米脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察有机相种类、水化介质、水化温度、水化时间对脂质体制备工艺的影响,考察卵磷脂与胆固醇的质量比、药脂比、药磁比、聚山梨酯-80(tween-80)用量对脂质体处方工艺的影响.采用透射电镜观察其形态,粒度测量仪测定其粒径,动态透析法考察其体外释放的声敏特性并与普通脂质体进行比较.结果:最佳制备工艺条件为有机相三氯甲烷,水化介质水,水化时间50 min,水化温度55℃;最佳配方为药脂比1∶50,卵磷脂-胆固醇(5:1),tween-80用量0.5％,药磁比1∶2.制备的Ce6磁性声敏纳米脂质体透射电镜下呈球形粒子分布,其外观圆整、大小均一,平均包封率90.28％,渗漏率3.28％,粒径176.9 nm.随着超声时间(0 ～ 150 s)和超声强度(0～2.0W·cm-2)的增加,Ce6磁性声敏纳米脂质体的体外累积释放度增大.结论:采用薄膜分散-真空冷冻干燥法制备的Ce6磁性声敏纳米脂质体粒径均匀、包封率高,具有良好的体外声敏特性.
制备小金缓释微丸,并以阿魏酸为指标,考察不同包衣条件下小金缓释微丸的体外释放度.方法 采用单因素试验优选包衣工艺.结果 以乙基纤维素为包衣材料,包衣增重10％,致孔剂乳糖的用量为12％,可满足10 h缓释的要求.结论 包衣材料、包衣增重以及致孔剂的用量是影响药物释放的关键因素.
目的:探索姜黄素明胶微球在体外释放度及测定的方法.方法:采用高效液相色谱法测定姜黄素含量,以透析法观察姜黄素明胶微球的体外释放情况,建立通过累计计算姜黄素明胶微球的体外药物释放量.结果:本方法测定姜黄素专属性强,药物在0.1-16μg/mL浓度范围内浓度与峰面积呈良好线性关系,明胶微球在30％乙醇氯化钠溶液介质中48h累积释放度可达80％.结论:该方法简单易行,适用于姜黄素明胶微球的体外释放度研究.
目的:制备骨炎一号微球,并考察其体外释药性能.方法:采用复乳-溶剂挥发制备骨炎一号微球,用电子扫描显微镜观察微球表面形态,并测定微球的平均粒径、载药量、包封率,采用小杯法测定骨炎一号微球的体外释药情况,并计算其累积释药量.结果:制得的骨炎一号聚乳酸微球的形态圆整,微球的平均粒径为8.59μm,粒径在1～12μm 的占总数的90%以上,载药量为48.39%,包封率为19.32%.骨炎一号微球在108h的累积释药量约为78.4%,t1/2为40.8h,Higuchi 方程为Y=0.1236X-0.4782,r=0.9951.结论:得到了比较满意的骨炎一号微球制备工艺,且其体外释药性能符合长效制剂特征.
目的:研究复方丹参缓释片溶出度,探索中药复方缓释制剂的评价方法.方法:采用转篮法和高效液相色谱指纹图谱评价.结果:通过对6个时间点进行取样测定,丹参缓释片水溶性成分能够比较均衡的释放出来,具有一致的均衡释放行为,从丹酚酸B的释放行为来看较符合Higuchi方程释放,以人参皂苷Rg1的释放行为来看较符合零级释放.结论:丹参缓释片水溶性成分溶出度具有良好的缓释行为.方法快速、简便稳定,可用于评价复方丹参缓释片水溶性成分体外释放度.
目的:研究环维黄杨星D基质型贴剂的体外释药机制.方法:分别制备环维黄杨星D单层和双层贴剂,采用体外释放度法和体外经皮渗透法研究其体外释药机制.结果:单层贴剂以一级方程拟合较优,其释药速率随药物量减少而降低;双层贴剂以Higuchi方程拟合较优,属于骨架型释药系统.两种贴剂的体外经皮渗透均以零级动力学方程拟合为优,符合Fick扩散定律.结论:贴剂的结构能改变药物的释药模式,双层贴剂中药物储库层的参与释放,能够获得平稳的释药曲线和稳定的透皮速率.
体外释放度是固体制剂质量控制的重要指标之一.它是生物等效性评价的重要指标,也是缓控释制剂处方优化、稳定性考察、生产过程的质量控制等方面的重要参数.本研究对近年来国内缓控释制剂处方优化的指标,包括相似因子和偏离度的应用进行了比较.
介绍缓控释制剂的体外释放度测定方法,使其能更好地模拟体内状态,得到好的体内外相关性;对最近的国内外文献中有关缓控释制剂的体内评价、体内外相关性研究进行了综述.结果表明具有良好体内外相关性的体外评价方法的建立对中药缓控释给药制剂的研究具有重要的意义.
目的:拟制备pH依赖型黄芩苷结肠定位固体分散体,以期达到结肠定位和快速释药的目的.方法:采用溶剂法制备黄芩苷-Eudragit S100固体分散体,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)、红外光谱(IR)等分析方法对其微观结构和理化性质进行了分析,并对其体外释放性能进行考察.结果:DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以非晶体形式分散在固体分散体中,IR结果表明黄芩苷与Eudragit S100之间可能存在非共价键作用.体外释放度测定结果表明,黄芩苷-Eudragit S100比例达到1∶6时,药物在pH 1.2的稀盐酸溶液2h中基本不释放;在pH6.8的磷酸缓冲液中,4h累积溶出率小于15％;在pH7.6的磷酸缓冲液中,1h累积溶出度达到90％以上.结论:所制备的黄芩苷-Eudragit S100固体分散体能够达到结肠定位和快速释药的目的,并提高结肠部位黄芩苷的浓度.
采用搅拌-冷冻干燥法制备甘草黄酮纳米海绵(LF-NSP),在单因素基础上,以搅拌温度、搅拌时间以及搅拌速度为自变量,载药量、粒径以及总评“归一值”为响应值,采用CRITIC权重赋值结合Box-Behnken响应面法优化制备工艺.采用扫描电子显微镜(SEM),傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)和差式扫描量热法(DSC)对纳米海绵的性质进行表征,并考察其体外释放行为.结果表明,甘草黄酮纳米海绵的最优制备工艺为药辅比1∶2,交联剂DPC与β-CD比例4∶1,搅拌温度45℃,搅拌时间4.8h,搅拌速度245 r·min-.所制备甘草黄酮纳米海绵的综合评分为94.78;傅里叶变换红外光谱和差式扫描量热均表明甘草黄酮纳米海绵的形成,扫描电子显微镜表明其形态为球形颗粒.体外释放实验中甘草黄酮纳米海绵240 min的累积释放度为81.8％,而原料药仅为31.5％;纳米海绵可以明显提高甘草黄酮的溶出度.
目的:研究喘平缓释片体外释放与人体内吸收的相关性.方法:以麻黄碱、伪麻黄碱为指标成分,体外采用转篮法结合HPLC测定喘平缓释片在不同pH介质中的累积溶出率;体内采用尿药法结合HPLC测定尿液中的药物浓度;应用Wagner-Nelson法评价喘平缓释片体内外相关性.结果:喘平缓释片人体内不同时间点的吸收百分数F与体外累积溶出率f的线性回归方程分别为F麻黄碱=1.572 5f-20.729(R2=0.974 5),F伪麻黄碱=1.237f-0.147 6(R2 =0.959 5).结论:喘平缓释片体内-体外相关性良好,体外释放度测定方法可用于控制喘平缓释片内在质量和预测其生物利用度.
研究鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片的制备工艺及释放机制.采用羟丙基甲基纤维素(HPMCK15M)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、十八醇、碳酸氢钠为辅料,湿法制粒压片,以体外漂浮性能和体外释放性能为考察指标,采用正交实验设计对处方进行筛选与优化.优化的处方为鸢尾苷元33.3％、HPMCK15M16.7％、PVPP 20.0％、十八醇13.3％、碳酸氢钠5％、预胶化淀粉10.7％.制得的片剂在人工胃液中10 s内起漂,体外持续漂浮时间＞12 h;10 h累积释放度在70％以上.Ritger-Peppas方程拟合分析表明,该缓释片有药物扩散和骨架溶蚀双重作用.鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片外观与可压性良好,且具有良好的漂浮性能和释药特征.
目的：研究制备腹达康微丸并考察其体外释放度。方法：采用挤出滚圆法，制备微丸，以微丸收率为考察指标，优选挤出速率、滚圆速度和滚圆时间参数水平；以体外释药曲线为考察指标，采用单因素实验优化制剂处方及工艺条件。结果：工艺参数为挤出速度20Hz，滚圆速度20Hz，滚圆时间10min；速释微丸处方为40%主药，55%MCC(KG802),5%PVPP；缓释微丸处方为主药含量40%，MCC(国产)为赋形剂，20%尤特奇L100溶液包衣增重15%，其释药机制为符合Higuchi平面扩散释放过程。结论：挤出滚圆法制备腹达康速释和缓释微丸方法可行，且制剂具有良好的体外释药效果。
目的 建立具有体内外相关性的鼻腔用昂丹司琼乳膏剂释放度测定方法.方法 采用透皮吸收测定昂丹司琼乳膏剂的体外释放度,考察鸡蛋皮内膜、鱼鳔、人造膜等不同膜及转速对释放度的影响.采用高效液相色谱法测定SD大鼠鼻腔给药后的血药浓度,通过Wagner-Nelson方程计算体内吸收速度.结果 不同透过膜对昂丹司琼乳膏剂的释放度影响较大.以鸡蛋内膜,转速为100 r/min,250 ml生理氯化钠溶液作为释放介质,可以获得良好的体内外相关性.结论 建立的体外释放度方法可以较好地反映体内吸收情况.
目的 研制盐酸哌甲酯速溶膜(MPH-OFDF)制备,并考察其体外释放.方法 采用溶剂浇铸法制备,固定主药含量,以羟丙甲纤维素E15 (HPMC-E15)、聚乙二醇400(PEG400)、微晶纤维素(MCC)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)的用量为考察因素,以膜的柔韧性、崩解时限为评价指标,采用正交试验法优化其处方;考察以最优处方制备的盐酸哌甲酯速溶膜的含量均匀度和体外释放度.结果 以最优处方:6.00％(g·ml-1) HPMC-E15,6.00％ (g ·ml-1) PEG400,0.15％ (g ·ml-1)MCC,0.50％(g·ml-1) L-HPC及最佳工艺:膜厚度(90～130 μm),膜干燥条件(电热鼓风干燥箱50 ～ 60℃)制得的MPH-OFDF含量均匀度符合规定(A+ 1.8S ＜20.0),药物在3 min时的释放度能达到(99.00 ±0.49)％.结论 采用正交设计法优化MPH-OFDF处方是有效的、可行的,制得的MPH-OFDF能快速释药,具有广阔的应用前景.
目的 制备尼扎替丁胃漂浮缓释片, 并评价其体外释放度.方法 使用失效模式效应分析工具鉴定影响尼扎替丁胃漂浮缓释片质量的潜在风险因素, 并通过Plackett-Burman实验设计筛选出关键性因素, 最终以羟丙甲纤维素 (HPMC K15M) 、山嵛酸甘油酯和碳酸氢钠用量作为考察因素, 以尼扎替丁胃漂浮缓释片的漂浮延迟时间和在不同时间点的药物释放度作为评价指标, 使用Box-Behnken实验设计优化处方, 并考察尼扎替丁胃漂浮缓释片的体外释药行为.结果 筛选实验结果表明碳酸氢钠用量可显著影响尼扎替丁胃漂浮缓释片的漂浮延迟时间, HPMC K15M和山嵛酸甘油酯用量可显著影响药物释放速率;最终得到尼扎替丁胃漂浮缓释片的处方设计空间;体外释放度实验显示, 制备的尼扎替丁胃漂浮缓释片漂浮延迟时间仅为0.89min, 在24h内药物释放平缓、完全.结论 本研究通过联合使用Plackett-Burman和Box-Behnken实验设计优化得到的尼扎替丁胃漂浮缓释片处方漂浮延迟时间较短, 药物释放符合质量要求, 可进一步进行放大研究.
目的 研制盐酸普萘洛尔温敏凝胶并考察其体外释放特征.方法 以泊洛沙姆F-127 (F127)、泊洛沙姆F-68(F68)、甘油和丙二醇作为凝胶基质,以凝胶的胶凝温度为考察对象对处方进行优化;采用冷溶法制备盐酸普萘洛尔温敏凝胶;用HPLC法测定盐酸普萘洛尔含量,采用Franz扩散池法考察盐酸普萘洛尔温敏凝胶的体外释放特性.结果 最佳处方为25％ F127、6％ F68、5％甘油和10％丙二醇,制备的盐酸普萘洛尔温敏凝胶胶凝温度为(32.0±0.3)℃;体外释放结果显示盐酸普萘洛尔温敏凝胶24 h内累积释放率为(87.24±0.38)％,48 h内累积释放率为(95.08±0.56)％,具有明显缓释作用.结论 所制备的盐酸普萘洛尔温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,为研究血管瘤的外用治疗方法提供了试验依据.
目的制备复方莨菪碱缓释片.方法用正交试验优化处方,以羟丙甲基纤维素为骨架材料,用疏水性阻滞剂乙基纤维素调节药物释放速度,采用湿法制粒压片制备复方莨菪碱缓释片.用紫外分光光度法测定主药氨茶碱的含量,用HPLC法测定其他组分的含量.通过测定氨茶碱的体外释放度,进行释放机制及影响因素的研究.结果所制备的缓释片12h内呈现良好的缓释特性,符合Higuchi方程(Q=24.176t1/2-7.699,r=0.995 6).结论复方莨菪碱缓释片体外释药缓慢、平稳,符合设计要求.
