耐药革兰阳性菌如MRSA、PRSP和VRE的出现,给临床治疗带来了极大困难.糖肽类抗生素oriavancin(LY-333328)和dalbavancin具有较强的杀菌作用,体内半衰期长,极具开发潜力.

目的 综述新一代抗菌药物Dalbavancin的最新研究进展. 方法 通过检索Google Scholar以及Science Direct查阅大量近10年的相关文献,对Dalbavancin抗菌机制、抗菌活性、药动学、药效学以及安全性多角度综述分析.结果 Dalbavancin是一种糖肽类浓度依赖性抗菌药物,其体内外抗耐甲氧西林葡萄球菌(MIC50=0.06 mg·L-1)的活性明显优于万古霉素(MIC50=1 mg·L-1)、替考拉宁(MIC50=0.5 mg·L-1);其临床药动学表明具有每周给药1次的潜力,体内有效治疗浓度为20 mg·L-1.结论 Dalbavancin是一种菌体耐药性突变率低,不良反应温和,药物毒性较小处于临床Ⅲ期研究的最具应用价值的新一代抗菌药物.

A40926是由Nonomuraea sp.ATCC 39727代谢产生的一种天然脂糖肽类抗生素,结构与替考拉宁相似,生物活性显著,是半合成脂糖肽类抗生素dalbavancin的前体.本文跟踪了近年来国际上A40926的研究进展,从A40926的发现及产生菌、抗菌活性及作用机制、前体导向生物合成、结构修饰及临床研究等方面进行了系统阐述.

随着细菌耐药的不断升级,耐万古霉素肠球菌、高度耐糖肽类抗生素的金葡菌的出现,给临床抗感染治疗带来极大困难.开发新型糖肽类抗生素刻不容缓.人们对万古霉素等天然糖肽类抗生素进行化学修饰,得到了一系列有价值的衍生物,其中oritavancin、dalbavancin和telavancin已进入Ⅲ期临床和新药注册.本文对第二代糖肽类抗生素的结构特征、药效学与药动学特征以及临床应用作一综述.