目的:研究布洛芬/羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)固体包合物的表征与溶解性能的关系.方法:应用X射线衍射、差示热分析、红外光谱、扫描电镜、溶出率测定等物理化学分析方法对不同主客体物质的量比(1:0.5,1:1,1:2)、不同方法(胶体磨法、研磨法、喷雾干燥法和冷冻干燥法)制备的布洛芬/HP-β-CD包合物进行表征及溶解性能研究.结果:制备方法对各包合物体系的相互作用的表征和溶出速率有显著影响.制备方法显著影响包合物体系内相互作用程度,喷雾干燥制备的体系相互作用程度最强,溶出优劣顺序为:胶体磨＞研磨＞喷雾干燥＞冷冻干燥;对于同一制备条件,提高主客体物质的量比有利于改善包合体系的相互作用和溶出.结论:制备方法和主客体物质的量比可不同程度地影响布洛芬和环糊精的相互作用和布洛芬溶出性能.

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物,并对其进行性质考察.方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定姜黄素(CUR)的量;运用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察.结果 采用搅拌-冷冻干燥法,在温度40℃、CUR与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)质量比为1∶5(mg/g)、包合时间3h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物.经验证包合率达97％、包合物得率达99％,其冻干粉经鉴别已形成包合物,工艺优化成功.25℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物,相溶解度图呈AL型,表观溶解度35 μg/mL.样品溶液在室温(25～30℃)自然放置50d后测得包合物质量分数为95％,而CUR原料药则全部分解.结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好,工艺稳定,能显著提高CUR的溶解度及稳定性.