目的：建立高效液相-荧光检测法测定复方刺五加片中维生素B1含量。方法采用PAKC18柱,流动相为甲醇-0.02M乙酸铵(35：65),流速为1.0 ml/min,进样量为10μl,荧光检测激发光波长为365 nm,发射光波长为475 nm。结果维生素B1含量在5~100μg之间线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为98.12%, RSD=1.17%(n=6)。结论方法准确、专属性强、灵敏度高,为制定该制剂的质量标准提供依据。

目的 研究比较进口与国产替米沙坦片的生物等效性.方法 18名男性健康受试者随机交叉口服含80 mg替米沙坦的受试制剂和参比制剂,采用HPLC-荧光检测法测定血浆中替米沙坦的浓度,经3P97软件统计,进行相对生物利用度与生物等效性分析.结果 受试者口服替米沙坦受试制剂和参比制剂后,血浆中替米沙坦的tmax分别为(1.25±0.48)和(1.17±0.49)h；cmax分别为(3.38±1.92)和(3.27±1.80) mg·L-1,t1/2分别为(29.0±8.64)和(27.0±7.93)h；用梯形法计算,AUCo-t分别为(21.27±14.82)和(21.13±12.59) mg· L-1,AUC0-∞分别为(23.43±17.74)和(22.93±14.67)mg·h·L-1.以AUC0-t计算,受试制剂替米沙坦片中替米沙坦的相对生物利用度平均为(99.1±16.9)％.结论 经方差分析和双单侧t检验,2种制剂具有生物等效性.

目的 研究中国汉族、蒙古族和回族健康受试者单剂量口服氯沙坦钾片后的药动学特征.方法 健康受试者30名(其中汉族10名,蒙古族10名,回族10名,男女各半),口服单剂量氯沙坦钾片50 mg;用HPLC荧光法测定氯沙坦及其代谢物E-3174血药浓度,DAS 2.0软件程序进行数据处理并采用SPSS 13.0软件进行统计学分析.结果 经体质量校正,氯沙坦的药动学参数t1/2在汉族和蒙古族之间差异有统计学意义(P＜0.05),代谢物E-3174的药动学参数t1/2,Vd/F和pmax在汉族和回族之间差异有统计学意义(P＜0.05).结论 3个不同民族的健康受试者单剂量口服氯沙坦钾片后,种族因素在某种程度上影响了氯沙坦和代谢物E-3174的药动学过程.

目的 考察苯甲酸利扎曲普坦(RIZA)鼻腔给药制剂在大鼠体内的药动学过程,并与其静脉给药制剂和灌胃给药制剂相比较,评价制剂间主要药动学参数的变化.方法 15只SD大鼠分成3组,分别鼻腔给药、静脉注射和灌胃给予RIZA制剂,给药剂量为2.5 mg·kg-1,采用高效液相-荧光检测方法测定大鼠血浆样品中RIZA的浓度,并计算主要药动学参数.结果 大鼠鼻腔给药后的药动学参数:pmax为(608±67) μg·L-1,tmax为(0.65±0.14)h,AUC0-t为(1380±87) μg·L-1·h;大鼠静脉给药后的药动学参数:ρmax为(1 135±110)μg·L-1,AUC0-t为(2 167士261)μg·L-1·h;大鼠灌胃给药后的药动学参数:ρmax为(144±28)μg·L-1,tmax为(0.85±0.14)h,AUC0-t为(442±110) μg·L-1·h.鼻腔给药制剂相对于静脉给药制剂的绝对生物利用为63.68％,比灌胃给药制剂高2.12倍.结论 鼻腔给药制剂相对于灌胃给药制剂有着较高的生物利用度,且比灌胃给药制剂起效迅速,预示该制剂有望提高偏头痛的治疗效果.本研究所建立的测定方法适用于RIZA大鼠体内药动学研究.

目的 建立大鼠脑中5种氨基酸浓度的高效液相-荧光检测器测定法(HPLC-FD),研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶对急性脑缺血模型大鼠脑部纹状体区氨基酸含量的影响.方法 微透析液用Agilent 1100液相系统荧光检测器检测,ZORBAX SB-Aq C18色谱柱,激发波长357 nm,发射波长455 nm;流动相为甲醇和50mmoL·L-1乙酸钠缓冲液(pH=6.5),梯度洗脱,流速为1 mL·min-1.12只♂大鼠随机分成模型对照组和给药组,每组6只,用微透析采样方法采集大鼠脑部纹状体区微透析液后,HPLC-FD测定微透析液中5种氨基酸的浓度.结果 鼻腔给予TMPP鼻用pH敏感型原位凝胶(10mg·kg-1)后,给药组大鼠体内的Glu和Asp与对照组相比显著下降,而Tau和GABA的量却有所增加.结论 TMPP能明显降低模型大鼠脑内兴奋性氨基酸的含量,增加脑内抑制性氨基酸的含量,对急性脑缺血模型大鼠起到保护作用.

目的 初步探讨右美沙芬通过增加小鼠脑部5-羟色胺(5-HT)的含量的镇咳机制.方法 采用反相高效液相-荧光检测(RP-HPLC-FLD)法,以磷酸可待因为对照药,测定右美沙芬对小鼠脑部5种单胺类神经递质含量的影响.结果 右美沙芬的镇咳机制与单胺类神经递质5-HT有关,右美沙芬组的5-HT含量比空白组增加了43.50%,差异有统计学意义(P ＜0.01),5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)含量比空白组增加35.00%,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 右美沙芬镇咳作用与小鼠脑部5-HT的释放有关.

目的：建立高效液相-荧光检测法测定维酶素片中维生素B2含量的方法。方法：色谱柱为PAKC18柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.02 mol·L-1乙酸铵(35∶65),流速：1.0 ml·min-1,进样量：10μl,柱温：25℃。荧光检测激发光波长：450 nm,发射光波长：522 nm。结果：维生素B2的含量在1.0~20.0μg·m1-1之间线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.20%,(RSD=0.63%,n=6)。结论：此方法专属性强、灵敏度高、结果准确,可用于该片剂中维生素B2的含量测定。