综述了近几年新技术拟相生物色谱(pseudophase biochromatography)法的发展和现状,对各种拟相生物色谱技术的测定原理进行了阐述;对拟相生物色谱的种类以及它的应用进行了总结;并且针对拟相生物色谱在生命科学领域的应用前景进行了讨论.
药物必须通过许多生物膜才能到达作用部位,其在细胞内的活性要求其必须透过目标细胞的细胞膜才能起作用,且药物的活性、毒性、在体内的分布及其他生理过程都取决于其在膜上的分配状况.因此,药物的膜通透性考察可以作为药物活性分析的可靠依据,是筛选组合化学库和中药天然成分库的新亮点和新角度.由于药物细胞膜通透性对于其有效性和安全性起着关键作用,新化合物的膜通透性筛选应在其活性筛选之前或者两者同时进行,以利于确定哪个化合物适合作为先导化合物.组合化学的发展使得合成的候选化合物的数目大大增加,这要求生物药剂学家应具有一种快速筛选出具有适宜体内药代动力学特征的候选药物的工具.传统药物筛选在动物模型上完成,劳动密集,耗时长,成本高,且只能是小规模筛选.考虑到伦理和经济的因素,药物学家一直在努力尝试新的高效、快速、准确的体外药物筛选方法.
目的:基于生物分配胶束色谱法进行复杂中药制剂消炎利胆片的分离和膜通透性预测.方法:考察了生物分配胶束色谱的保留因子与药物膜通透性的相关性,以非离子型表面活性剂Brij35作为流动相,模拟生物体内环境,得到各受试药物的保留因子Logk,与膜通透性参数(口服吸收率、LogPapp、Log BB)数据进行相关分析得出定量保留-膜通透性(QRPR)模型.结果:预测了消炎利胆片10个主要保留成分的透膜吸收情况.结论:生物分配胶束色谱可以用于中药复杂成分的分离,以及预测药物主成分的透膜吸收活性.
生物胶束分配色谱法作为一种预测药物与生物膜相互作用和基于被动扩散膜通透性的色谱模型,在一定程度上可以替代传统的药物筛选方法,反映药物分子与生物膜相互作用的真实情况.