本文详细阐述了新型葡激酶的结构、作用机理和改构现状.葡激酶是一种溶栓剂,具有纤维蛋白选择性好、溶栓效率高、价格经济等优点,但作为细菌源蛋白质,葡激酶用于患者会产生中和性抗体,严重影响它的治疗效果和反复应用.目前对葡激酶的研究主要致力于结构改造,减小其免疫原性,提高疗效.
4 优化的院前溶栓治疗目前,最好的溶栓治疗药物是纤维蛋白选择性的,alteplase(tPA),100mg,需要给1个负荷量,静脉注射90分钟.这种药物已明确有效,治疗后90分钟梗死相关动脉的开通率为60%以上.但是,tPA加速给药法在院前急救时面临困难,因为必须建立静脉通道,并需联合肝素治疗.相反,理想的在MICU上应用的溶栓药物应该给药简便,最好是1次注射给药,容易根据体重调整剂量,安全性高(剂量可以体重校正),如出血并发症少,无抗原性,不被纤溶酶原激活剂抑制剂-1(PAI-1)所灭活(表2).
