Helsinn公司的Akynzeo为P物质/神经激肽1（NK1）受体拮抗剂netupitant及5-羟色胺-3（5-HT3）受体拮抗剂帕洛诺司琼（palonosetron）的固定组合药物。前者可预防化疗后急性期及延迟期的恶心呕吐而后者可预防化疗急性期的恶心呕吐。该复方专用于预防肿瘤化疗初期和多疗程后的急性和迟发性恶心呕吐，但不仅限于高致吐化疗。化疗开始后1h内口服该复方胶囊，不受进食影响。
目的:星点设计-效应面优化法设计复方阿托伐他汀钙依折麦布胶囊的最佳处方及工艺.方法:对复方制剂采取分开制粒的方式,首先利用单因素考察方法大致确定处方中部分辅料的种类与用量,然后分别采用正交设计和星点设计,主要以药物在PBS 4.5和水两种介质中的溶出度为评价指标,进行筛选优化,以期得到最佳的处方与工艺.结果:经处方筛选确定最终处方为:依折麦布部分:依折麦布10 mg;十二烷基硫酸钠(SDS) 10 mg;聚维酮(PVP) 40 mg;微晶纤维素(MCC) 70 mg;羧甲基淀粉钠(CMS-Na)50 mg.阿托伐他汀钙部分:阿托伐他汀钙10 mg;NaHCO3 10 mg;羟丙基纤维素(HPC) 50 mg;MCC 28.2 mg;一水乳糖80 mg.硬脂酸镁外加1.8 mg.结论:按照最终确定的复方阿托伐他汀钙依折麦布胶囊的处方与工艺所制得制剂性状良好,含量均匀,与对照制剂相比,溶出行为相似.
目的:利用均匀设计法及相关分析优选复方呋塞米螺内酯胶囊处方.方法:以不同处方配比的崩解剂、粘合剂、填充剂、润滑剂为载药辅料,以崩解时限、装量差异、体外溶出度等作为考察指标,采用均匀设计法及相关分析筛选最优处方.测定自制与市售制剂在不同溶出介质中的体外溶出度,并计算f2因子进行比较.结果:确定最佳处方中辅料的种类及其用量,羧甲基淀粉钠(CMS-Na)为崩解剂,水为粘合剂,微晶纤维素(MCC)、乳糖为填充剂,硬脂酸镁、滑石粉为润滑剂.自制与市售制剂在不同溶出介质中溶出度行为并无显著差异(50≤f2≤100).结论:该试验筛选出的优化复方制备处方和工艺条件,所得颗粒均匀、硬度适宜,制得胶囊外观整洁、崩解迅速.
目的:建立复方奥美拉唑胶囊的质量控制方法.方法:紫外分光光度法和高效液相色谱法测定复方奥美拉唑胶囊中奥美拉唑的含量.结果:分光光度法在302 nm波长下测定奥美拉唑的吸光度,在2～17 μg/mL的浓度范围内,线性关系良好.回收率试验为100.63％,RSD为1.12％(n=9);高效液相色谱法,色谱柱:Kromasil-C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸-三乙胺=60∶40∶0.12∶0.3,流速为0.8 mL/min,检测波长为302 nm,奥美拉唑在2～30 μg/mL的浓度范围内线性良好,回收率试验100.64％,RSD为1.1％,含量为标示量的99.36％,RSD为0.57％.结论:所建立的分析方法可用于复方奥美拉唑胶囊的质量控制.
1材料1.1动物新西兰种家兔,雄性,体重1.5～2kg,华北制药厂动物中心提供.
2010年以来上市的中枢神经系统疾病治疗药物新制剂主要有口服膜剂、复方胶囊、缓(控)释制剂、注射剂、透皮贴片和喷鼻剂,其特点是应用了速释、缓(控)释制剂制备新技术进行老药的两次开发和获得新治疗用途.
以小鼠肉瘤180(S180)、肝癌实体瘤(Heps)、艾氏实体瘤(EAC)为模型,对经筛选的复方5-FU多烯酸胶囊剂3个剂量进行抗癌活性研究,实验结果表明:复方5-FU多烯酸胶囊剂对S180、肝癌实体瘤的抑瘤率较市售5-FU片剂提高10%左右.对EAC的生命延长率较市售片剂显著提高.
复方胶囊是由绞股蓝、余明子、决明子、火麻仁、百合等中草药精制加工而成的复方制剂,具有抑制脂质过氧化、抗衰老、抗突变、止血等功效.为评价其安全性.我们对复方胶囊进行了急性毒性试验区和亚慢性毒性(30d喂养)试验[1],其结果报道如下.
