注射液,滴眼剂,滴鼻剂等经血管,粘膜组织给药的液体药剂的渗透压应与血浆、泪液等液体的渗透压相等.如不等时,常常成为疼痛,刺激的原因,有时也能产生溶血及红血球皱缩等不良后果因此配制用量较大的输液及洗眼液更应注意其渗透压问题.
利福平滴眼液是一种眼科常用药品,用于治疗沙眼、结膜炎、角膜炎等.利福平滴眼液的规格由滴丸每丸含利福平10 mg,缓冲液10 mL组成.缓冲液包装于低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶中,用时将滴丸放入缓冲液中,振摇,使完全溶解后,滴眼.
目的:简要介绍药品成分鉴定中渗透压测定法的应用.方法:2010年版的中国药典第二部的附录IB注射剂的通则项中规定,要采用渗透压的摩尔浓度测定法,来测定所供试液渗透压的摩尔浓度.结果:渗透压如果过低.会导致溶血症状.而若注射液的渗透压过低或过高时,采用的肌肉注射法也会起到刺激作用,并且影响最终吸收.结论:滴眼剂和注射剂在各自的配制流程中要视具体情况而定,要在各自的配方中加入不同作用的pH调节剂和添加剂,并控制渗透压,这样能够有效的控制调节剂的添加量,特别是pH调节剂.控制渗透压还能提高药物类制剂的安全性,从而将药品类制剂生产规范化.
中药滴眼剂是中药眼用制剂的常用剂型,属于眼用液体制剂,目前申报较多的中药眼用制剂仍为滴眼剂.
目的 观察密蒙花提取物滴眼剂对去势所致干眼症雄鼠基础泪液分泌量、泪膜稳定性及泪腺中雄激素受体(AR)表达的影响,探讨密蒙花提取物滴眼剂抗雄激素水平下降所致干眼症的作用机制.方法 将45只Wistar雄性大鼠随机分为空白组、模型组、密蒙花提取物滴眼剂治疗组(治疗组),每组又分为饲养1、2、3个月的3个亚组,共9组,每组5只,模型组及治疗组行去势术建立动物模型,治疗组以密蒙花提取物滴眼剂连续滴眼治疗1个月,对大鼠行Schirmer Ⅰ试验(SIT)、测量泪膜破裂时间(BUT),采用流式细胞仪检测泪腺中AR的表达.结果 模型组1、2、3个月亚组SIT值、BUT及AR表达低于同期空白组(P＜0.01)；治疗组与模型组间比较以3个月的亚组为例,给药后,治疗组SIT值(12.667±5.221)mm,明显高于模型组(2.676±1.987) mm；治疗组BUT( 11.758±4.415)s,明显长于模型组(4.667±2.108)s；治疗组AR阳性表达率(49.33±3.44)％,明显高于模型组(33.32±7.12)％ (P ＜0.01).结论 密蒙花提取物滴眼剂中主要成分为黄酮类物质,可显著抑制雄激素水平降低后大鼠干眼症的发生,其作用机制可能与黄酮类物质结构与雄激素类似相关.
1 资料和方法1.1 临床资料收集2005年1月～2005年9月门诊诊断为Graves眼病患者,共18例,其中男性6例,女性12例.2例患者曾诊断为甲状腺功能亢进,目前以控制;3例患者有轻度甲状腺功能亢进,正在接受治疗:13例患者未查出甲状腺功能异常.年龄16～45岁,单眼8例,双眼10例.所有患者均由同一位医师采用Hertel突眼计,裂隙灯生物显微镜及非接触眼压计检查.
抗生素滴眼剂是指1种或多种抗细菌药物制成的供滴眼用的水性、油性澄明液、混悬液或乳剂,亦可将药物以粉末、颗粒状或片状物的形式包装,另备有溶剂,在临用前以溶剂溶解形成澄明的溶液或混悬液的制剂[1].滴眼剂是眼科最常用的剂型,由于其具有局部浓度高、使用方便、患者易于接受等优点,应用十分广泛,约占眼科总处方量的90%[2].邓雪蔚等[3]对成都市眼科用药的调查发现在销量前10位的品种中,抗菌药物占了绝对优势.其中,抗生素滴眼剂是临床上应用最为广泛的药物.由于抗生素滴眼剂的广泛应用,化脓性角膜炎、沙眼、泪囊炎、淋菌性结膜炎等的预后大为改观.但是,抗生素滴眼剂的不合理使用甚至误用或滥用危害极大,因此合理使用抗生素滴眼剂不容忽视.
对于前列腺素衍生物滴眼剂的24小时降眼压效果曾有报道,多采用3个或6个时间点测量[1-3].对该药国产与进口制剂的比较缺少报道.本文采用随机、单盲法多时间点测量眼压,比较该药国产与进口制剂24小时及4周的降眼压效果和副作用.
患者男性,58岁,因双眼视物模糊伴眼红20天,在外院测量眼压高(右眼45 mmHg,左眼38 mmHg),静脉滴注甘露醇后发现双眼睫状体脱离、脉络膜脱离就诊.既往曾于1996年右眼底出血.高血压病史15年,否认青光眼家族史.眼科检查:视力:右眼0.6,左眼0 3:眼压:右眼17 mmHg,左眼18 mmHg;结膜充血,前房浅(图1),双眼C/D=0.5,盘沿形态正常(图2).初诊诊断:双眼闭角型青光眼(缓解期).给予1％毛果芸香碱滴眼剂滴双眼,每日2次.
我们应用阿昔洛韦球结膜下注射治疗单疱病毒性角膜炎(herpes simplex keratitis,HSK),取得满意效果.自1997年8月以来在我院门诊和住院的HSK患者86例,均给予0.1%阿昔洛韦滴眼液加0.3%氧氟沙星滴眼液各每日滴眼6次.伴发虹膜睫状体炎者加1%阿托品滴眼剂散瞳.辅以多种维生素、消炎痛口服.第一周每日门诊复查,以后隔日复查.
目前临床上的滴眼剂越来越多,为临床治疗提供了多种选择机会.由于医师没有全面地了解药品特性,加之某些药物要长期甚至终身使用,用药带来的眼表毒性作用不容忽视.
目的评价重组人表皮生长因子衍生物(rhEGF)滴眼剂对轻度干眼症伴点状角膜病变(PCL)、单纯疱疹性地图状角膜溃疡(HSCU)及中轻度化学烧伤(CD)治疗的疗效和安全性.方法用随机、双盲、平行对照组的方法,研究小EGF滴眼剂与bFGF滴眼剂对40例PCL、40例HSCU及40例CD患者的临床疗效和安全性.结果对于PCL、HSCU、CD组,rhEGF滴眼剂的有效率分别为80%(16/20)、100%(20/20)和90%(18/20);对照组有效率分别为80%(16/20)、100%和95%(19/20).两组的临床疗效经检验无统计学意义(P＞0.05).rhEGF滴眼剂的耐受性良好.结论 rhEGF滴眼剂治疗轻度干眼症伴点状角膜病变、单纯疱疹性地图状角膜溃疡及角膜中轻度化学烧是安全和有效的.
目的研制氟比洛芬滴眼剂,扩大临床应用,满足眼科需要.方法滴眼剂处方中用磷酸盐缓冲液为溶剂,Tween-80为增溶剂,PVA为增稠剂.紫外分光光度法测定氟比洛芬的含量,测定波长为247Bn.结果该制剂工艺简单、质量可控制,含量测定回收率为100.29%,RSD为1.36%.结论该制剂既适合医院制剂室配制,也适合药厂大批量生产,值得推广应用.
目的探讨滴眼剂的卫生标准,应统一为强制性(无菌)要求的可行性、合理性和必要性.方法从滴眼剂的定义、制法、用途、杀菌力试验、抑菌剂的功能等方面,通过查阅现行中国药典、国家标准、国外药典及近年来相关文献进行综述.结果滴眼剂产品按照无菌工艺生产且终产品为灭菌产品,故其成品的微生物质量要求统一为无菌具有可行性;从临床合理用药要求与其卫生标准要求的相对不一致性看,滴眼剂成品的微生物质量要求统一为无菌具有合理性;从滴眼剂的微生物质量要求为无菌是与各国药典在滴眼剂要求上的统一及对<中国药典>此项规定合理性的补充及完善等方面看,滴眼剂成品的微生物质量要求统一为无菌具有必要性.结论建议将滴眼剂的卫生标准统一为强制性无菌要求.
药品关系到人民的生命与健康,药品价格与人民群众的生活息息相关,药品定价能否适应社会发展需要涉及到多方面利益.滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂,为专科用药,其用量少,但相关技术要求较高、成本高、价格相对较贵.影响滴眼剂价格的因素很多,且有其特殊性,为了能正确定价,就需要对这些诸多因素进行综合分析.文中就影响滴眼剂价格的原辅料、包装材料、生产工艺及其他相关费用等因素进行了阐述.
<中国药典>2000年版中对眼用制剂、耳用制剂和鼻用制剂等三类制剂仅收载了常用的滴眼剂、眼膏剂、滴耳剂和滴鼻剂,不能真实反映出目前我国这三类制剂的发展状况.<中国药典>2005年版按照用药途径分类,参照欧洲药典,结合我国的实际情况,对眼用制剂、耳用制剂和鼻用制剂等三类制剂进行了大量的剂型合并和增订,共增加了近20个亚剂型,弥补了我国眼用、耳用和鼻用制剂剂型的空缺.同时,增加了大量的检查方法,将对新药研发、生产检验等方面起到指导作用,促进我国眼用制剂、耳用制剂和鼻用制剂等三类制剂品种和质量水平的明显提高.
当两种不同浓度的溶液被一种理想的半透膜隔开时,溶剂会从低浓度溶液向高浓度溶液渗透,这种溶剂渗透的力通常称为渗透压[1].人体内凡是涉及生物膜溶质扩散或体液转移的生物过程均与渗透压有着密切的关系,因此在制备注射剂、滴眼剂等药物制剂时,必须考虑其渗透压.静脉输液由于直接入血,注射量又大,更应对其渗透压进行严格控制.
可见异物(Visible Particles)是指存在于注射剂、滴眼剂中,在规定条件下目视可以观测到的任何不溶性物质,也就是通常所说的粒径或长度大于50μm的金属屑、玻璃屑、白块、纤维等.可见异物的存在直接影响了注射剂、滴眼剂的质量,对病人的危害性很大,为了加强注射剂、滴眼剂的用药安全,《中国药典》2005年版增加对可见异物的检查项目.笔者根据自己的工作经验,对可见异物检查法中存在的一些问题提出来,与大家商榷.
眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂,可分为眼用液体制剂(滴眼剂、洗眼剂、眼内注射剂)、眼用半固体制剂(眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂)、眼用固体制剂(眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂)等[1].目前,国内市场上的眼用制剂大多数为多剂量包装,在多剂量包装的眼用制剂中保证无菌至关重要,除眼内注射溶液、眼内植入剂及供手术、伤口、角膜穿透用的眼用制剂不得加抑菌剂外,为了防止眼用制剂在使用和保存过程中被微生物污染,多数眼用制剂中都添加有抑菌剂.因此,抑菌剂的合理使用和质量控制已经成为保证眼用制剂安全性、有效性的关键问题之一.
目的：考察市售常用滴眼剂中抑菌剂的抑菌效力。方法：采用《中国药典》2010年版抑菌剂效力检查法指导原则中方法和2015年版药典四部抑菌效力检查法比较滴眼剂的抑菌效力。结果：考察的10个滴眼剂品种均符合2010年版药典标准规定，但其中部分品种不符合2015年版药典标准规定。结论：目前我国部分滴眼剂品种的抑菌效力尚不能达到2015年版《中国药典》的标准规定，这对滴眼剂生产企业而言将面临较大的挑战。
眼部给药是眼科用药的重要途径之一,目前眼部给药剂型90%以上是滴眼剂和眼膏剂,其具有价格低、制备较简便、患者易于接受等特点.
目的对近年来环孢素A新制剂的研究进展进行综述.方法检索文献资料,对环孢素A的微乳剂、纳米粒、脂质体制剂及栓剂、滴眼剂的制备、释药性能和体内分布、药动学进行分析.结果 5种制剂可有效地提高环孢素A生物利用度,增加其皮肤穿透能力和生物膜通透性,实现体内靶向给药,降低环孢素A毒性及不良反应.结论制剂新技术的应用为环孢素A的临床应用提供了广阔的前景.
复方核黄素滴眼剂是一个应用40余年的医院制剂,系由核黄素、抗坏血酸、葡萄糖混合制成的无菌溶液,临床上用于治疗角膜炎和结膜炎.近年国内部分文献对其组方进行了分析与探讨,就核黄素和抗坏血酸的配伍合理性和制剂的稳定性作了许多研究,制剂的贮藏有效期限定为1个月.为考察制剂的稳定性,我们就制剂在不同的温度、酸度贮存的条件下,进行热考察和光考察,旨在观察各组分的变化和制剂的有效期限.
毛果芸香碱为M-胆碱受体激动剂,有激动M-胆碱受体,使瞳孔缩小的作用.1%毛果芸香碱滴眼剂则是临床用于治疗青光眼的常用制剂.为考察本院自制制剂1%毛果芸香碱稳定性,我们对该制剂进行了不同酸度环境下考察、光稳定性和热稳定性考察(恒温加速)、留样观察试验[1],旨在观察制剂有效成分的改变和确定制剂的有效期限.
目的：扩大酮康唑的临床应用，满足眼科抗霉菌治疗的需要。方法：采用聚山梨酯80作增溶剂，酸水溶解酮康唑，碱水调高pH值；无水亚硫酸氢钠作抗氧剂，羟苯乙酯作防腐剂，按照制备滴眼剂的一般方法制备酮康唑滴眼剂。结果：所得制剂很稳定，无刺激性，质量可控，疗效确切(另文报道)。结果：酮康唑可以制成滴眼剂，应用于临床。
目的:了解上海医院市售滴眼剂应用的现状及趋势,供临床合理应用和开发新制剂参考.方法:统计上海47家医院1997年～2001年市售滴眼剂品种和用量,并进行分析和评估.结果与结论:市售滴眼剂用量将逐年增多,质优新品种备受临床欢迎.
目的：对滴眼剂包装材料的灭菌方法进行归纳分析，为药品生产企业及监管机构提供参考。方法对环氧乙烷(EO)灭菌、过氧化氢灭菌、臭氧灭菌、辐照灭菌等几种灭菌方法的原理和特点进行比较、归纳。结果药品生产过程执行2010年版《药品生产质量管理规范》(GMP)，其生产环境级别的要求高于相同级别药包材生产环境的标准，导致药品与所使用的包装材料洁净度要求不匹配。结论几种灭菌方法各有利弊，须针对所包装的药品品种进行充分研究与验证。滴眼剂生产企业须高度重视滴眼剂瓶的灭菌方式，对滴眼剂瓶生产厂家实行严格的供应商审计，根据材料不同选择有针对性的灭菌方式并建立相应的标准，尽可能采用更符合药品 GMP 要求的吹灌封技术。包装材料生产企业须提高生产环境级别，与药品的生产环境相匹配；研发灭菌后残留少、风险小、基本对产品质量不产生影响的新型包装材料。监管部门须在关注药品生产的同时，更加关注直接接触药品的包装材料，提高对包装材料的要求。
盐酸环丙沙星为喹诺酮类化合物,属广谱抗菌药.原料、片、胶囊、滴眼液等已收载于<中国药典>2000年版二部.原料含量测定采用容量分析方法,制剂含量测定方法均为HPLC法.在对药品含量测定的检验中,我们发现由于采用水为溶剂溶解样品,峰面积的重现性不好,测定的结果不稳定.为此,我们采用流动相为溶剂,对盐酸环丙沙星片的含量进行了考察,得到了满意的结果,并且适用于胶囊、滴眼剂等制剂的含量测定.
目的 回顾我院2007-2009年滴眼剂使用情况,了解3年中滴眼剂的使用类别、频度、价格、每日费用等的变化;分析用药趋势;了解医保、基本药物目录内滴眼剂临床使用比例,促进合理用药.方法 对我院2007～2009年使用的市场销售滴眼剂品种按用途分成8类,结合临床及流行病学资料分析用药趋势;统计2009年医保报销品种比例和在<国家基本药物目录>(2004版)内的品种数量;对3年中销售金额前10位药品的限定日剂量(DDD)、用药频度(DDDs)、每日药费(DDC),销售金额排序/DDDs排序比值(排序比)进行回顾性分析.结果 与结论抗感染及抗炎、抗干燥及视疲劳、杭青光眼3类药品的销售金额占全部在用市售品种金额的85%以上.3年中各类药物使用比例变化不大.销售金额排序前10位的滴眼液中,排序比比值大于1和小于1的品种几乎各占一半,偏离度均在10%以上;每日药费在2元的滴眼剂品种占60%以上.2009年使用的市售滴眼剂品种中,医保报销品种34个,2004版<国家基本药物目录>内品种19个.
