目的 比较2种体外肝代谢模型转化藜芦酸葡萄糖酯的转化样式和转化率差异.方法 通过大鼠肝微粒体和肝S9体外转化模型对藜芦酸葡萄糖酯进行生物转化,采用HPLC检测转化底物及产物的含量,检测波长254 nm,流动相为乙腈(A)-1％乙酸溶液(B),梯度洗脱(0～6 min,5％～40％A;6～9 min,40％～50％A;9～11 min,50％～5％A),流速1.0 mL/min.结果 2种模型均可将藜芦酸葡萄糖酯转化为藜芦酸,但应用肝S9模型得到的代谢产物多于肝微粒体模型,且肝S9模型对酯类的转化率高于肝微粒体模型.结论 肝S9模型对酯类的转化能力高于肝微粒体模型.

采用人肠内菌体外转化模型对藜芦酸葡萄糖酯的肠内菌转化进行了研究.结果表明,藜芦酸葡萄糖酯在3h内被完全转化为藜芦酸,而肠内菌增殖的对数生长期为1.5 ～3 h.因此,藜芦酸葡萄糖酯可被人肠内菌转化为藜芦酸,其转化速率与肠内菌的增殖速率呈现正相关.