以间氨基苯酚为起始原料,经N-甲基化、季铵化,再与氧化银作用后以盐酸中和,制得依酚氯铵,总收率31.2%。对甲基化反应和季铵化反应均作了改进,使之更适合于生产。
目的:合成和分离对氯苄基四氢小檗碱的四个异构体,寻找优良的抗心律失常活性新药.方法:以小檗碱为原料进行还原制备四氢小檗碱,并用(-)/(+)二对甲苯甲酰酒石酸对其拆分得到(-)S、(+)R四氢小檗碱,然后每一单一异构体再进行季铵化,分别得到两个非对映异构体,最后进行柱层析分离制得对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)的四个光学异构体.结果和结论:四个光学异构体经IR、1HNMR、13CNMR、MS、元素分析及在参考有关文献的基础上确证了其结构和构型.
碘化壳聚糖季铵盐(TMCI)的季铵化度影响壳聚糖的物理、化学性质及生物活性,目前TMCI季铵化度定量检测方法有电位法和核磁波谱法[1]等,但这些方法常受实验条件的限制,我们试用氯化碘法测定TMCI的季铵化度,并与电位法进行比较,报告如下.
以蓖麻油为原料经过①酯交换反应.②硫酸化反应,③季铵化反应生成新型季铵型两性表面活性剂,通过含氮量的测定,优化了反应③的合成条件,并对其结构进行了表征.
中国科学院上海药物研究所自防己科植物地不容(Stephania epigeae Lu)中提取得到生物碱环轮藤宁(Cycleanine),经季铵化,成为二甲基溴化盐,称环轮宁,有明显降压作用(1),上海第二医学院附属新华医院麻醉科自1977年11月起应用环轮宁于小儿全麻期间控制性降压,效果满意,至1980年6月底已应用64例,报导如下
用雌二醇经溴乙基化、咪唑乙基化、季铵化和水解反应,合成一类新型的取代苯甲基雌甾咪唑鎓盐.