目的 建立HPLC同时测定大鼠血浆中柚皮苷和新橙皮苷含量的方法,研究玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠体内的药物动力学和相对生物利用度.方法 将随机分组的大鼠分别灌胃给药玳玳黄酮自微乳化微丸液及玳玳黄酮有效部位混悬液,剂量120 mg·kg-1(按玳玳总黄酮含量计),分别于0.083,0.167,0.333,0.5,0.667,1,2、4、6、8、10、12和24 h取血.采用HPLC同时测定血浆样品中柚皮苷和新橙皮苷的浓度,运用DAS 3.0药动学程序计算药动学参数.结果 比较口服玳玳黄酮自微乳化微丸及玳玳黄酮有效部位混悬液的药动学参数,柚皮苷AUC0-24分别为(17.710±6.588)和(9.139±1.982)mg·h·L-1,ρmax分别为(4.816±1.329)和(1.575±0.324) mg· L-1,tmax分别为(0.611±0.086)和(0.917±0.204)h,t1/2分别为(13.078±6.382)和(11.678±6.919)h,新橙皮苷AUC0-24分别为(18.094±4.892)和(10.961±2.276)mg·h·L-1,ρmax分别为(5.657±1.391)和(2.096±0.512)mg·L-1,tmax分别为(0.583±0.091)和(0.806±0.222)h,t1/2分别为(14.606±7.562)和(10.985±6.963)h.以玳玳黄酮有效部位混悬液为参比,玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷的相对生物利用度分别为193.78％和165.08％.结论 玳玳黄酮研制成玳玳黄酮自微乳化微丸制剂能提高其口服生物利用度和改善其药剂学性质.

目的 考察玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠小肠的吸收特性和促吸收效果,探讨玳玳黄酮自微乳化微丸的吸收部位及吸收机制.方法 采用大鼠离体外翻肠囊模型,以柚皮苷和新橙皮苷作为玳玳黄酮自微乳化微丸的特征成分,高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)技术检测在相同给药质量浓度下大鼠十二指肠、空肠、回肠及不同给药质量浓度下空肠肠囊内的药物浓度；并比较相同质量浓度玳玳黄酮自微乳化微丸与玳玳黄酮有效部位提取物的吸收效果.结果 玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷在不同肠段中90 min的累积吸收量按十二指肠、空肠、回肠依次下降,但吸收差异很小,即十二指肠至回肠均是玳玳黄酮的有效吸收部位.玳玳黄酮自微乳化微丸质量浓度分别为3.6、7.2、12.0 mg/mL时,在空肠段的吸收随时间的增加而增加,表现出一级吸收动力学过程；柚皮苷和新橙皮苷的吸收速率常数(Ka)均随药液质量浓度的增加而增加(P＜0.05),表明其为被动吸收；在相同给药剂量下,柚皮苷和新橙皮苷在大鼠空肠90 min的累积吸收量是玳玳黄酮有效部位提取物的1.3倍.结论 大鼠小肠上中段是玳玳黄酮自微乳化微丸的最佳吸收部位；其吸收呈一级动力学过程,吸收机制可能为被动扩散；与玳玳黄酮有效部位提取物比较,玳玳黄酮自微乳化微丸可显著改善柚皮苷和新橙皮苷的肠吸收.