目的 研究帕利哌酮棕榈酸盐在精神分裂症患者中多次给药的血浆药物浓度水平及其与治疗安全性的关系.方法 18名符合DSM-Ⅳ精神分裂症诊断患者经过第1,8,38 d的固定剂量注射后,每30 d进行一次剂量可变的药物注射,按照最后3针实际给予的药物剂量分组.于试验第8,11,14,17,21,28,38,68,98,128,158,188 d采血,高效液相色谱法测定血浆中帕利哌酮浓度,临床症状在试验第1d和188 d用PANSS评分,安全性则通过不良事件监测、生命体征监测、实验室检查以及锥体外系反应量表评估,用SPSS软件分析数据.结果 17名最终完成试验的患者分为75 mg eq.(n=5)、100 mg eq.(n =9)、150 mgeq.(n=3)3组,各组的稳态血药浓度为(23.42±11.95),(24.52±12.44),(16.92±6.53) ng·mL-1,注射后的峰浓度出现在第11～18 d,平均为17d.11例患者共出现17例次不良事件,程度均为轻中度.结论 给药后,帕利哌酮棕榈酸盐各剂量组间稳态浓度无差异,但个体差异明显.药物剂量与不良反应间未见关联.

帕利哌酮棕榈酸盐是一种非典型抗精神病药物的长效针剂,活性成分为帕利哌酮,也称9-羟利培酮,主要通过阻断5-羟色胺2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病药作用.该药在制备过程中采用了特殊的纳米晶体技术,有效提高药物溶解度,使得药物在使用过程中更加安全有效.经试验证实,帕利哌酮棕榈酸盐对精神分裂症急性期治疗和维持治疗效果较好,与现有长效针剂相比具有一定优势,为精神分裂症患者的治疗提供了一种新的选择.