目的 通过制剂手段提高难溶性药物尼群地平的体外溶出率和家犬体内的相对生物利用度.方法 用共研磨法制备研磨混合物,并用差热分析法、X射线衍射法、显微镜法鉴别药物在共研磨混合物中的存在状态,在此基础上采用直接压片法制备口腔速崩片,测定体外溶出速率,所有试验均以物理混合物为参照进行比较;用HPLC法测定3只健康家犬分别口服尼群地平口腔速崩片(受试制剂)、市售普通片(参比制剂)后不同时间血浆中尼群地平的浓度,计算药物代谢动力学参数及相对生物利用度.结果 共研磨混合物中尼群地平的粒径远小于物理混合物,并以微晶状态存在;以共研磨混合物制备的口腔速崩片的溶出速度和程度均大于以物理混合物制备的口腔速崩片;在家犬体内受试制剂和参比制剂的tmax分别为1.5 h和4.25 h, ρmax分别为176.54 μg·L-1和111.12 μg·L-1,AUC0-t分别为903.78μg·h·L-1和651.99μg·h·L-1,AUC0-∞分别为1 030.46μg·h·L-1和903.68μg·h·L-1,受试制剂的相对生物利用度为138.5%;受试制剂的体内吸收和体外溶出速率均高于参比制剂.结论 通过制备共研磨混合物和口腔速崩片的方法,提高了尼群地平的体外溶出度和家犬体内的相对生物利用度.

目的:提高难溶性药物丹参酮(Tanshinone TAN)的溶出度.方法:将TAN与预胶化淀粉(Pregeletiniged Starch PGS)共研磨制备成共研磨混合物,测定了TAN原料药和共研磨混合物的溶出度,通过扫描电镜分析了丹参酮的存在状态.结果:共研磨混合物的溶出度较TAN原料药有显著提高,共研磨3h 的共研磨混合物中,TAN以无定形态或超微颗粒附着于载休表面.结论:将T AN与PGS共研磨能有效地改善TAN的溶出度,且方法简便.