目的 以尼美舒利为难溶弱酸性模型药物,研究提高该类药物释放速率的方法.方法 以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,采用熔融法制备尼美舒利固体分散体；测定含不同碱化剂(包括NaOH、KOH、Ca(OH)2、Na2 CO3、CaCO3)的尼美舒利固体分散体中药物的释放速率.结果 加入碱化剂能显著增加尼美舒利在蒸馏水中的释放度,碱化剂不同,药物的释放度不同；碱化剂的碱性越强,分散体的颜色越深,其吸湿性也相对越大.结论 在尼美舒利PEG6000固体分散体中加入碱化剂可显著改善该类药物的体外释放特点,并呈现明显的非pH依赖性.
酸-碱溶析分散技术是一种依次加入酸化剂和碱化剂,使难溶性药物溶解后,在后续过程中析出而分散于载体材料的制剂技术;与预粉碎方法相比,采用该方法可减小难溶性药物格列吡嗪在颗粒剂中的粒径.结果表明,本法能显著减小颗粒中格列吡嗪的粒径,并具有良好的工艺重现性.
