神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦的合成及其抗禽流感病毒药效
摘要：
目的 改进神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦合成方法,提高其反应收率,确定其对人工感染禽流感病毒小鼠的防治效果、适宜剂量及给药方式.方法 以文斯内酰胺和2-乙基丁醛为主要原料,经催化开环、氨基保护、环化加成等步骤合成了帕拉米韦,通过1H NMR,13C NMR及MS等方法确定了中间体及目标化合物的结构.考察不同剂量和给药方式的帕拉米韦预防及治疗人工感染H9N2亚型禽流感病毒小鼠的药效.结果 合成帕拉米韦的总收率为52.7%,较文献提高了 28%.帕拉米韦对感染小鼠的保护效果具有剂量和治疗时间依赖性.40 mg/kg剂量的帕拉米韦一次性肌注,对感染小鼠的保护率为100%.感染病毒后2d内给药疗效较好.结论 帕拉米韦对感染禽流感病毒小鼠具有显著的防治效果,肌注效果较好.
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doi：
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关键词：
帕拉米韦
合成
禽流感病毒
药效
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Keyword：
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作者：
陈建新
陈良柱
刘雅红
韦兰萍
方炳虎
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Author：
Chen Jian-xin
Chen Liang-zhu
Liu Ya-hong
Wei Lan-ping
Fang Bing-hu
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作者单位：
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刊名：
中国抗生素杂志
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Journal：
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年，卷(期)：
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所属期刊栏目：
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基金项目
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在线出版日期：
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页数：
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